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尼洛替尼为白色化学固体,分子式为C28H22F3N7O,分子量为529.51600,精确质量为529.18400。尼洛替尼是抗癌患者的首选药物。主要用于治疗慢性粒细胞白血病,也用于治疗有无耐药性的慢性疾病。尼洛替尼是瑞士医疗团队研发的,在国外很畅销。
3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺(2)是合成1的重要中间体,合成2所用的原料4-甲基咪唑中含有4-乙基咪唑、咪唑和2,4-二甲基咪唑,在此过程中无法消除。它们将与3-溴-5-三氟甲基苯胺反应生成3-(4-乙基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺、3-(1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)-苯胺和3-(2,4-)另外,4-甲基咪唑中有两个活性反应位点(N3和N5),3-溴-5-(三氟甲基)苯胺与N3反应生成甲基异构产物3-(5-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺。从2带入的这4个杂质中间体参与后续反应生成与原料药相关的杂质4-甲基-N-[3-(4-乙基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基]-3-[[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基。4-甲基-N-[3-(1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基]-3-[[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]-氨基]苯甲酰胺(c),4-甲基-N-[3] 4-二甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基]-3-[[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]苯甲酰胺(d)和4-甲基-N-[3-(5-甲基-1h]
在全球范围内,尼洛替尼药物的出现极大地抑制和改善了癌症病毒,尤其是药物全过程中的药物反应。对许多慢粒患者来说,这是一种很好的药物。
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