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2021年8月31日,美国美国食品药品监督管理局(FDA)批准了Xtandi(Enzalutamide)Enzaluminide胶囊(由美国Medivation公司和安泰莱制药公司生产),用于治疗去势无效的转移性前列腺癌。使用该药物治疗的患者之前必须接受过多西他赛(多西他赛)。
恩扎鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,作用于雄激素受体信号通路的不同步骤。已经证明恩扎鲁胺与雄激素竞争,抑制与雄激素受体的结合,抑制雄激素受体的核易位和与DNA的相互作用。
一种主要的代谢物,N-去甲基苯扎鲁胺,显示出与苯扎鲁胺相似的体外活性。Enzalutamide在体外可以减少前列腺癌细胞的增殖和诱导细胞死亡,在小鼠前列腺癌异种移植模型中可以减少肿瘤体积。
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