与赞布替尼和伊巴替尼相比哪个疗效更好？

时间：2022.01.25作者： 浏览次数：323

目前全球市场上有两种BTK抑制剂，除了伊布替尼，还有阿塞塔和阿斯利康的Acalabrutinib(中文名：Acalabrutinib)，于2021年10月31日被FDA批准用于MCL二线治疗，但其销量被伊布替尼完全碾压。Ibrutinib吸收黄金的能力依然惊人，尽管它的缺点很明显。这让很多公司不得不思考，如果：创造出一种既有伊布替尼的功效，又有较少副作用的新药，会比伊布替尼卖得更好吗？有一家中国制药公司百济神州就有这个想法。

百济神州的Zanubrutinib(中文名：Zambutinib，代号：BGB-3111)在设计之初就希望克服伊布替尼的弱点，以达到以下目的：体内浓度更高，可达伊布替尼的10倍，抑制效果更好，因此具有更强的杀伤癌细胞的能力。更重要的是，它的选择性更强，脱靶量更小，副作用更小。此外，除了在中国申报，Zanubrutinib也同时在美国申报。如果成功上市，将是国内原创抗肿瘤药物真正进入国际市场的极其罕见的例子。

ASH在2021年披露的信息：共有86名复发和难治性MCL患者被纳入一项研究，中位随访时间为36周。85例可评估患者中，IRC的ORR为84% (n=71)，其中CR达到惊人的59% (n=50)。安全性方面，任何原因引起的最常见( 15%)治疗相关不良事件(TACEs)包括中性粒细胞减少(31.4%)、上呼吸道感染(29.1%)、皮疹(29.1%)、血小板减少(22.1%)和白细胞减少(17.4%)。因此，扎努布替尼的副作用明显较小。在早期的CLL临床试验中，只有1%的患者因副作用而停药，而伊布替尼的比例约为20%。除了CLL，扎努布替尼在多种与B细胞相关的癌症中显示出非常好的效果，尤其是MCL和华氏巨球蛋白血症(WM)。扎努布替尼的客观有效率分别为88%和92%。

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