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Rucotinib,也称为Rusotinib,是一种口服JAK1和JAK2的酪氨酸激酶抑制剂,目前用于治疗中度或高危骨髓纤维化,包括原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化。卢考替尼由Inset研发,2021年在中国上市。目前,2021年2月,华中科技大学同济医院提交了lukotinib联合输注间充质干细胞治疗重症新型冠状病毒患者临床研究注册信息。
卢科替尼相关专利主要分布的国家/地区为美国、中国、欧洲、澳大利亚和日本,如表1所示。主要研发;鲁特替尼相关专利的d机构分别是诺华、Insight和Comset制药有限公司,德国的依桐公司排名第四,中国的郑达天晴医药集团排名第五。2021年,Insert公司发明了卢科替尼的化合物,在全球49个国家/地区拥有166项专利,包括美国、西班牙、香港、克罗地亚、塞尔维亚、斯洛文尼亚、塞浦路斯、匈牙利、台湾省、中国大陆、日本、韩国等。其基本专利,中国专利公开号。CN103214483B,将于2026年12月到期。
早期,Inset公司与诺华公司合作开展罕见血液学癌症治疗的研究,并授权诺华制药公司开展卢可替尼的研发相关实验,显著降低骨髓纤维化患者的脾脏体积,因此诺华的专利集中在卢可替尼的应用方向以及与其他药物的联合治疗。2021年以来,卢考替尼在医药领域有着特殊的布局,包括卢考替尼中间体的制备和使用方向,如表2所示。专利包括中间体的制备和合成方法以及卢科替尼在制备治疗M2急性髓系白血病药物中的应用。
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