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2021年,Venetoclax用于治疗染色体17p缺失的慢性淋巴细胞白血病,其靶点为Bcl-2。对于其他治疗失败的AML患者,控制率可达38%,完全缓解或接近完全缓解率为19%。艾伯维和其他研究机构和公司的专业人员使用307型样品氧化剂(packard instrument co)作为代谢物中14C标记物的处理和收集设备,在给健康志愿者和一些患者单剂量使用标记的Venetoclax后。
通过液体闪烁计数器的分析,对相应处理后的血样进行高效液相色谱-质谱-放射流动检测,跟踪分析药物在体内的吸收、代谢和排泄情况。结果表明,单次剂量的总辐射回收率为100%,吸收的药物含量至少可达65%,静脉注射主要通过肝脏代谢(CYP 3A4)消除,粪便是消除剂量的主要途径。
约33%的给药剂量及其硝基还原代谢物M30 (13%)通过粪便排泄,而尿液排泄最少(0.1%)。人体内威尼托克拉的生物转化主要涉及二甲基环己烯基位置的酶促氧化,然后硫酸化和/或硝基还原。
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