患者在使用格列卫甲磺酸伊马替尼时应仔细阅读说明书

【格列卫手册】

【产品名称】格列卫

【通用名称】甲磺酸伊马替尼片

【成分】本品活性成分为甲磺酸伊马替尼。

【药物特点】本品为薄膜衣片，暗黄色至棕黄色双凸。

【适应症】用于治疗干扰素-治疗失败后急性期、加速期或慢性期慢性粒细胞白血病患者。可用于治疗不能切除和/或转移的成人恶性胃肠道间质瘤。

【给药及剂量】初始剂量：开始治疗时，应由有治疗慢性粒细胞白血病或GIST经验的医生进行。本品宜口服，应随餐服用，并喝一大杯水。通常成人一天一次。儿童和青少年应该每天服用一两次(早晚)。不能吞咽药片的患者(儿童)可以将药片分散在水中或苹果汁中。建议孕妇、哺乳期妇女开胶囊时避免接触皮肤或眼睛或吸入药物(见孕妇、哺乳期妇女)，触摸开胶囊后立即洗手。

【药物过量】体征和症状：剂量超过800mg/天的经验有限，无用药过量病例报告。如果出现用药过量，应密切观察患者并给予适当的支持治疗。

【临床试验】慢性髓系白血病的临床研究：对费城染色体阳性慢性髓系白血病急性期(成髓细胞危象期)、加速期和慢性期未能接受干扰素-治疗的患者进行了三项开放、非对照的II期临床研究。在一项大规模、开放和对照的III期临床试验中，患者被新诊断为费城染色体阳性慢性白血病(费城CML)。儿童和青少年的治疗分为两个第一阶段研究。临床病例中，38%-40%的患者年龄在60岁以上，10%-12%的患者年龄在70岁以上。

【药理毒理】伊马替尼在体内外均可在细胞水平抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，对Bcr-Abl阳性细胞系、费城染色体阳性(Ph)慢性髓系白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者有选择性地抑制其增殖并诱导其凋亡。此外，伊马替尼还能抑制血小板衍生生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)和c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。胃肠道间质瘤细胞表达活性试剂盒突变。体外实验表明，伊马替尼抑制胃肠道间质瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。临床前和临床数据表明，一些患者可能通过不同的机制产生耐药性。

【药代动力学】本品单次口服给药，稳态后进行药代动力学评价，剂量范围为25~1000 mg。本品剂量在25~1000 mg范围内，平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量成正比关系。稳态下重复给药累计量为1.5~2.5次。对成年人群药代动力学的研究表明，性别对药代动力学没有影响，体重的影响可以忽略。

吸收：胶囊平均绝对生物利用度为98%，口服后血浆AUC变异系数在40%-60%之间波动。与空腹相比，高脂饮食后，本品吸收率略有下降(Cmax下降11%，tmax延迟)，AUC略有下降(7.4%)。

分布：约95%与血浆蛋白结合，大部分与白蛋白结合，少数与酸性糖蛋白结合，少数与脂蛋白结合。整体在全身的分布浓度较高，分布能力为4.9l/kg体重，但在红细胞中的分布比例较低。药物在体内的分布仅来自临床前数据。肾上腺和性腺的摄取水平较高，而中枢神经系统的摄取水平较低。

代谢：人体内主要循环代谢产物为N-去甲基哌嗪衍生物，其药效与原药体外相似。这种代谢物的血浆AUC是甲磺酸伊马替尼的16%。甲磺酸伊马替尼是CYP3A4的底物，也是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19的抑制剂，因此可影响同时给药的药物代谢(见“药物相互作用”)。

肝肾功能衰竭：没有对肝肾功能衰竭患者进行临床研究，这些患者在使用甲磺酸伊马替尼时应谨慎。已知甲磺酸伊马替尼的排泄很少经过肾脏，估计肾衰竭患者服用不会有什么问题。

【不良反应】大多数患者在服用本品期间会出现一些不良反应，但多为轻中度。考虑到疾病本身也会产生症状，往往很难明确其因果关系。在慢粒的临床试验中，因药物相关不良反应而停药的患者中，慢性期未能治疗干扰素的仅占1%，加速期约占2%，急性期约占5%。在GIST临床试验中，3.4%的患者因药物相关不良事件而停药。

【禁忌症】对本品活性物质或任何赋形剂成分过敏者禁用。

【孕妇、哺乳期妇女用药】妊娠：动物研究表明本品有生殖毒性(见临床前数据生殖毒性部分)。目前尚无孕妇使用伊马替尼的信息，对胎儿可能的毒性未知。除非确有必要，否则不应在怀孕期间使用。如果在怀孕期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告知其可能对胎儿造成的伤害。应建议育龄妇女在服用甲磺酸伊马替尼的同时采取有效的避孕措施。

【注意】甲磺酸伊马替尼治疗第一个月每周检查一次全血图片，第二个月每两周检查一次，然后根据需要(如2-3个月检查一次)。如果出现严重的中性粒细胞减少或血小板减少，应调整剂量(见[给药和剂量])。治疗前应检查肝功能(转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶)，然后每月检查一次或根据临床情况决定，必要时调整剂量。

【储存】30以下储存。

【包装】铝塑包装，每箱60件

[有效

期】24个月。

　　【生产厂家】瑞士Novartis Pharma Schweiz AG（瑞士诺华制药）

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