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第三代肺癌靶向药奥希替尼（）的作用机制：奥希替尼是一种新型的高选择性激活突变体（EGFR突变）和耐药突变体（）。口服EGFR-TKI。作为单苯胺基嘧啶复合物，奥希替尼在结构和药理学上与其他类别的第一代和第二代 EGFR-TKI 以及其他第三代 EGFR-TKI（如和 CO-1686)@ >. 口服奥希替尼后血浆中有两种活性代谢物，即奥希替尼和奥希替尼，奥希替尼主要通过粪便和尿液排泄。另外，学者通过动物实验发现，奥希替尼在脑组织中的分布高于吉非替尼和阿法替尼，
() 的疗效：一项 3 期临床研究，在 400 多名 EGFR-TKI 治疗的 EGFR 阳性突变患者中比较奥希替尼与铂类双药化疗的有效性和安全性。结果显示，与化疗相比，奥希替尼组患者的中位无进展生存期（mPFS）更长（10.1 vs 4.4个月），客观缓解率（ORR）更好（71 % vs 31%）和更长的中位缓解持续时间（9.7 vs 4.1 个月）。在安全性方面，奥希替尼组最常见的不良反应为腹泻（29%）和皮疹（28%）；化疗组最常见的不良反应是恶心（47%）和食欲下降（32%）。因此，第一代EGFR-TKI耐药后使用奥希替尼优于化疗。
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