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奥希替尼()的上市挽救了许多正在服用吉非替尼(易瑞沙)和其他第一代抗KTI肺癌的肺癌患者。奥希替尼()是英国阿斯利康()生产的第三代TKI靶向药物,2017年在中国上市,受到了众多患者的欢迎。然而,仍有许多患者对服用奥希替尼犹豫不决。我们来看看哪些患者可以接受奥希替尼治疗。
(1)适用人群自然是第一代EGFR TKI耐药后出现“EGFR+”双突变的第一代非小细胞肺癌患者。经过第一次基因检测,少数患者符合条件EGFR耐药后穿刺取样本进行基因检测,对此类患者可进行血液活检,研究发现血液检测特异性好,与组织活检符合率高,可达90%以上,但它是敏感的,大约51%的组织活检阳性的患者血液检测呈阳性。但是,也可以通过某些特征来粗略地确定哪些患者可能适合使用奥希替尼。
(2)第一代TKI耐药至少在第4个月或更晚出现,越晚出现耐药越有可能有用。在模型实验中,一定浓度的EGFR TKIs开始突然出现120天后发生变化,哪怕早一点,前3个月内出现的患者耐药性恐怕也不是突然变化的,如果没有突然变化,奥希替尼9291自然就不适合了。
(3)接受EGFR TKI治疗的患者,肿瘤至少要缩小一半,或者CEA(癌胚抗原)至少要缩小一半。奥希替尼9291可以抑制突变,目的是恢复EGFR TKI 药物敏感性,这意味着大多数原始癌细胞恢复对EGFR TKIs敏感。
(4)使用奥希替尼9291在耐药后还是有用的,也是抑制突变的TKI,但是奥希替尼9291的分子结构明显不同于没有氯原子,所以可能显示同样Ni 9291的抑制机制不同,所以奥希替尼9291在耐药后可能仍然有用。
(5)奥希替尼9291的EGFR部分攻击力不弱,奥希替尼9291一线用于EGFR突变患者也已获批。而且奥希替尼9291对EGFR的疗效优于伊瑞替尼沙和特罗凯. 3 期试验结果,奥希替尼与第一代 EGFR-TKI 的中位无进展生存期分别为 18.9 个月和 10.2 个月。
但是EGFR突变的患者是否在一线服用奥希替尼9291,在抑制EGFR的同时,预防性抑制是否更有利呢?只有这种可能性,但没有人尝试过,很难判断。所以,小编还是提倡按照习惯顺序用药,比较保守。
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