奥希替尼尿频 非小细胞肺癌患者耐药后的耐药性治疗效果如何？

非小细胞肺癌（）约占所有肺癌的80%，约75%的患者发现于中晚期，5年生存率很低。非小细胞肺癌（）包括鳞状细胞癌（ ）、腺癌和大细胞癌。与小细胞癌相比，其癌细胞生长分裂缓慢，扩散转移相对较晚。对于非小细胞肺癌患者，应在医生指导下，根据肿瘤的病理类型和临床分期，遵循循证医学证据，选择不同的综合治疗模式。目前主要的治疗方法包括手术、化疗、放疗、靶向治疗、中药和局部介入治疗。靶向治疗主要用于驱动基因阳性的肺癌患者，这在非鳞癌中很常见。成功治疗的关键是选择特定的目标人群。对于EGFR突变，可以使用吉非替尼和奥希替尼。

奥希替尼是一种高效的选择性EGFR突变抑制剂，用于治疗具有特定突变的非小细胞肺癌。2017 年 3 月，美国食品药品监督管理局 (CFDA) 以药物名称 在中国批准了奥希替尼。奥希替尼对正在服用国产康马那、吉非替尼（易瑞沙）和盐酸厄洛替尼（特罗凯）的晚期肺癌患者也有非常明显的治疗效果。

服用易瑞沙和凯美娜的患者一般会在一年左右开始产生耐药性。有些患者可能需要 3-5 年才能产生耐药性，但这只是少数。大多数患者在1-2年内出现耐药性。耐药性虽然可以通过适当增加剂量和更换盐酸厄洛替尼（特罗凯）来改善，但一般不会持续很长时间。特罗凯的抵抗时间远小于易瑞沙。一般在半年以上开始产生耐药性。大多数患者在半年内至一年内耐药。极少数患者服用特罗凯一年以上，效果依然明显。病人。服用吉非替尼（易瑞沙）、国产康马纳、特罗凯的患者耐药后会出现突变，

奥希替尼是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 激酶抑制剂，可与某些突变形式的 EGFR（、和外显子 19 缺失）可逆结合，浓度比野生型低约 9 倍。在培养细胞和动物肿瘤异种移植模型中，奥希替尼表现出对谱系 EGFR 突变（/,,/外显子 19 缺失和外显子 19 缺失）的抗性，并且在较小程度上，野生型 EGFR 扩增增加抗肿瘤活性。在体外，奥希替尼还在临床相关浓度下抑制 HER2、HER3、HER4、ACK1 和 BLK 的活性。

临床试验

FDA 对奥希替尼的批准是基于一项 III 期研究的结果。研究表明，与铂类双药化疗相比（10.1 vs4.4 个月），奥希替尼可有效改善非小细胞肺癌患者的中位 PFS，将疾病进展风险降低70%。对于脑转移患者亚组，奥希替尼的反应率甚至高于化疗（57% vs 25%）。这表明奥希替尼成功地为非小细胞肺癌患者打开了希望之门。

适应症

1、EGFR突变阳性转移性非小细胞肺癌（）的一线治疗

奥希替尼（）适用于肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（）突变的转移性非小细胞肺癌（）患者的一线治疗。

2、既往治疗过的 EGFR 突变阳性转移瘤

奥希替尼适用于治疗在 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗期间或之后疾病进展的转移性 EGFR 突变阳性患者。

不良反应

在服用奥希替尼的过程中，患者应注意是否有间质性肺病/肺炎、QTc间期延长、心肌病、角膜炎等。此外，患者需要采取避孕措施，因为奥希替尼可能对胚胎或胎儿有毒。

在奥希替尼治疗期间，患者最常见的不良反应（≥20%）是腹泻、皮疹、皮肤干燥、指甲毒性、口腔炎和食欲不振。如有需要，请咨询康美星海外医疗医疗顾问：或扫码加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩大阅读：肺癌患者服用奥希替尼/奥希替尼()是正确的选择吗？