EGFR-TKI受体酪氨酸激酶抑制剂抑制剂细胞肺癌患者的福音

厄洛替尼、吉非替尼和埃克替尼在非小细胞肺癌治疗中的应用

浙江大学医学院第二附属医院放射肿瘤科主任医师王连聪

无论是作为一线治疗还是二、三线治疗，表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）对部分晚期非小细胞肺癌（）患者，尤其是女性、非小细胞肺癌（）患者均有效。吸烟者、腺癌 癌症患者和亚洲人群的益处显而易见。EGFR-TKI制剂用于治疗临床晚期非小细胞肺癌（）时，首先需要明确三个问题：用什么？谁吃药？什么时候使用？与吉非替尼相比，厄洛替尼具有以下优势。

为了什么？首先，EGFR-TKI制剂的不同剂量设计导致不同的血浆浓度。在推荐剂量下，厄洛替尼的血浆谷浓度约为吉非替尼的 9 倍。其次，厄洛替尼在 EGFR 野生型肿瘤中可能比吉非替尼更有效。对于 EGFR 野生型，二线厄洛替尼与化疗的总生存期（OS）相当，厄洛替尼显示出获益趋势；相比之下，在 EGFR 野生型患者中，与安慰剂相比，吉非替尼没有显示出任何益处。受益趋势。第三，厄洛替尼对中枢神经系统（CNS）转移有更好的控制，是初始吉非替尼治疗后脑和软脑膜转移患者的合理治疗选择。

对 5 个中心接受厄洛替尼或吉非替尼治疗的 1122 名晚期患者的回顾性分析结果：厄洛替尼组的中位 OS（10.7 个月 vs 9.6 个月）个月，P=0.@ >013） 和中位无进展生存期（PFS，4.6 个月 vs 3.6 个月，P=0.@ >027）显着优于吉非替尼组; 厄洛替尼的良好疗效反映在主要临床亚组中，包括从不吸烟或轻度吸烟的腺癌患者和男性、吸烟者、非吸烟者的腺癌患者（预后不良的亚组）。

谁吃药？EGFR突变是选择治疗患者时需要考虑的主要因素。厄洛替尼可用于 EGFR 状态未知的患者。对于EGFR激活突变的患者，有CNS转移的患者应使用厄洛替尼，无CNS转移的患者应使用厄洛替尼或吉非替尼。EGFR 野生型患者通常用厄洛替尼治疗。如果标本不合格或EGFR状态未知，应考虑厄洛替尼。

什么时候使用？厄洛替尼可作为EGFR激活突变患者的一线治疗。在未接受化疗的晚期患者中，厄洛替尼的中位PFS可达13.1个月。厄洛替尼二线治疗的疗效也得到了证实。与吉非替尼相比，厄洛替尼（一线或二线）治疗的中国晚期患者控制率更高，PFS和OS更长。

在药物选择上，目前治疗晚期非小细胞肺癌（）的EGFR-TKI制剂靶向药物主要有厄洛替尼、吉非替尼和埃克替尼，厄洛替尼和吉非替尼是进口药，价格高给患者带来沉重的治疗费用负担。盐酸埃克替尼是浙江北大药业股份有限公司自主研发的靶向表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶的小分子靶向抗癌新药，属于国家0.0@>一类新药，已获得国家食品药品监督管理局颁发的新药证书和生产批文。更重要的是，埃克替尼的治疗费用远低于厄洛替尼和吉非替尼。据中国医学科学院肿瘤医院孙燕院士介绍：埃克替尼的III期临床研究（研究）与吉非替尼直接相关。对非替尼进行了头对头比较，结果表明两者疗效相当，埃克替尼在安全性方面更具优势。(WCLC) 并受到国际关注。