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肺癌是临床上最常见的恶性肿瘤之一,非小细胞肺癌占所有肺癌类型的85%以上。晚期肺癌最常见的治疗药物是易瑞沙(吉非替尼片)。易瑞沙(吉非替尼片)治疗效果显着,可有效延长患者无病生存期。仿制药的一个常见问题是不可避免地会出现耐药性。易瑞沙(吉非替尼)也是如此。那么如果服用吉非替尼耐药该怎么办呢?对吉非替尼(易瑞沙)耐药有哪些表现或症状?
首先我们要了解易瑞沙(吉非替尼)的作用机制,易瑞沙(吉非替尼片)是一种选择性EGFR(表皮生长因子受体)酪氨酸激酶抑制剂,适用于肿瘤表达的非小细胞肺癌患者最常见的 EGFR 突变(19-del 和 EGFR)。其作用机制是:竞争酪氨酸激酶受体(EGFR-TK)催化区的Mg-ATP结合位点,阻断其信号传递;抑制丝裂原活化蛋白激酶的活化,促进细胞凋亡;抑制肿瘤血管生成。从而抑制肿瘤生长和进一步恶化。
吉非替尼(易瑞沙)耐药或耐药表现:持续发热、持续低体温;明显的疼痛;突然体重减轻;淋巴结肿大,包括颈部、下颌骨、锁骨、腋窝、腹股沟肿块,这些淋巴区域;阻塞、喘息和呼吸困难的症状;肿大的肿瘤。
吉非替尼(易瑞沙)耐药机制:吉非替尼耐药的原因有很多,但最常见的是突变,占60%之多,还有HER2、c-MET扩增、KRAS突变、BRAF突变、突变、EGFR外显子20个插入突变,转化为小细胞肺癌等。
对吉非替尼(易瑞沙)不完全耐药:易瑞沙可先停药,可与其他药物合用。吉非替尼(易瑞沙)完全耐药:1.基因检测是突变,可以服用奥希替尼(泰瑞沙);2.基因检测是HER2突变,可以服用阿法替尼(,2992).
阿法替尼和奥希替尼分别是第二代和第三代EGFR抑制剂。一般来说,易瑞沙(吉非替尼)耐药后就是这两种药物之一。
不过需要注意的是,由于易瑞沙(吉非替尼)已经过了专利保护期,所以易瑞沙原版和仿版的价格都比较低,但是阿法替尼和奥希替尼还在专利保护期内,正品价格会在比较高,现在阿法替尼和奥希替尼的仿制药主要产地在印度。国内可以通过康安图从印度医院直接邮寄。
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