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新手在阅读帖子时经常会被各种治疗的名称所迷惑。以下是我整理的一些治疗肺癌的化疗药物和口服靶向药物,希望对新手有用。
1
化疗药物
紫杉烷类:多西紫杉醇(、、)(用于编码 β-III 的低表达)
多西他赛是一种紫杉醇类抗肿瘤药物,通过干扰细胞有丝分裂和间期细胞功能所必需的微管网络而发挥抗肿瘤作用。
抗代谢药:吉西他滨(健泽、泽非)(适用于低RRM1表达)
吉西他滨是一种核苷同系物,是一种细胞周期特异性抗肿瘤药物。它主要杀死处于S期(DNA合成)的细胞,也阻断细胞增殖从G1期向S期的转变。
抗代谢药:培美曲塞(立必泰)(用于 TYMS 的低表达)
培美曲塞是一种抗叶酸制剂,其结构中含有吡咯嘧啶基团,通过破坏正常的细胞内叶酸依赖性代谢过程来抑制细胞复制,从而抑制肿瘤生长。
长春瑞滨(编码 β-III 和低表达适用)
长春花生物碱是细胞周期特异性物质,可在有丝分裂中期阻断细胞活性 ( )
铂类药物:卡铂、顺铂(低表达)
结论健泽联合卡铂或顺铂治疗晚期临床疗效更高、毒副作用小、安全性高。尤其是健泽联合卡铂,胃肠道反应轻,临床获益反应好,更易被患者接受。是老年患者或体力较差的晚期患者的理想治疗方案,临床应用更易推广
2
靶向药物
西妥昔单抗(默克公司的 )
表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂
靶向药物:贝伐单抗()
抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 的产生
靶向药物:抑制剂(江苏先声药业的Endo)。
抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 的产生
3
口服靶向药物
1. 吉非替尼(易瑞沙)
表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。临床研究发现,与中药同时服用易瑞沙,可有效降低机体的耐药性,与药物有协同作用。人参皂甙 rh2 是最有效的一种。与吉非替尼合用时,可逆转某些耐药性,提高机体耐受性。同时,作为一种BRM,它可以提高人体的免疫力。是易瑞沙的好助手。药品。
易瑞沙抗性:
(1) 易瑞沙和索坦可以互换使用
(2)目前有一种所谓的逆转易瑞沙耐药的简单方法,就是同时服用洛伐他汀和复方丹参滴丸。
服用依依后甲沟炎:取先锋(头孢菌素)胶囊一粒,开壳,取散,加水一两滴,制成糊状,直接涂于洗净的患处,待药桨干或放袜子上就是这样。一般涂一两次就好了。当它红肿时,它就会有效。
服用Yi/时,最好同时吃辅酶Q10(每天至少够);准备水飞蓟素,肝功能指标出现异常立即开始食用!
对于EGFR突变患者(做过基因检测,或者对易瑞沙和特罗凯效果好的),2992是易后、特抗、易后序贯的最佳选择
2. 厄洛替尼(罗氏的特罗凯)
是另一种口服表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂
服用特罗凯时不能吃葡萄柚和葡萄
3. 万德塔尼
是另一种口服表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂
4. BIBW 2992
是新一代靶向表皮生长因子受体(EGFR/HER1)和人表皮受体2(HER2) )的小分子药物。独特之处在于它可以不可逆地结合相应的受体发挥作用,这是现有同类药物所不具备的。
5. 阿西替尼
阿西替尼是一种强效和选择性的第二代抑制剂
6. 克唑替尼 (,)
第一代 ALK 阳性抑制剂
优点:ALK、CMET、ROS1三个靶点同时作用。当 ALK 被抑制时,它也会抑制其下游途径 CMET。有效率60%,对全身的控制非常好。
缺点:不专心。耐药性容易爆发性发展。肝毒性(转氨酶升高)、心脏毒性(延长 qt 时间)、肾毒性(足部水肿)、胃肠道刺激(容易呕吐、便秘)、易感染(中性粒细胞减少症)
应对:肝毒性——奶蓟草(轻度)、谷胱甘肽 VC 天青鹿美(重度)
心脏毒性 - 辅酶 Q10(轻度)、左旋肉碱(中度)、严重住院
肾毒性 - 正常肾功能无需采取任何措施
胃肠道刺激 - 饭前半小时甲氧氯普胺(轻度),用于便秘的乳果糖(轻度),番泻叶(重度)
易感染-定期验血,白细胞低于3或中性粒细胞低于1.5升白针
7. ()
第二代 ALK 阳性抑制剂
优点:有ALK和IGF-1两个靶点,可以克服克唑替尼的耐药突变,靶点,,,,,但不能抑制,有效率60%,入脑能力强。
缺点:胃肠刺激(腹泻、腹痛、呕吐、脱水)、肝毒性(高转氨酶)、外周反应(疲劳、食欲不振)
外周反应 - 使用甲地孕酮降低食欲(中度)
胃肠道刺激——思密达(轻度)腹泻(中度),胃复安(轻度)呕吐(轻度),格拉司琼(中度)止吐(重度),脱水,注意补水,输液和补充电解质(中度)
肝毒性 - 奶蓟草(轻度)、谷胱甘肽 VC、天青鸾(重度)
8. ()
第二代 ALK 阳性抑制剂
优点:作为ALK的一线治疗,有效率高达90%,克服克唑替尼耐药的有效率54%。进入大脑的能力是88%
缺点:中性粒细胞减少(易感染)、肌酸磷酸激酶升高(心脏毒性)、γ-谷氨酰胺转肽酶升高(肝损伤)、低磷血症(磷代谢紊乱)
毒性:疲劳 (30%)、肌痛、外周水肿 (17%)、肌酸磷酸激酶升高 (15%)、光敏性 (13%)
反应:低磷血症 - 静脉补充磷酸盐
升高的 γ-转谷氨酰胺酶 - 水飞蓟宾(轻度)
肌酸磷酸激酶升高 - 辅酶 Q10(轻度)
中性粒细胞减少症 - 少于 1.5 升白针
光敏性——避光,使用激素和抗过敏药物(中度)
外周水肿 - 利尿剂(中度)
9.
第二代 ALK 阳性抑制剂
优点:ALK和ROS1这两个靶点同时作用,可以克服克唑替尼(靶点, )的耐药突变,有效率75%。入脑能力强,有效率80%。没有 CYP 抑制,表明对肝脏的损害很小。
缺点:对目标的抑制能力较弱,可以忽略不计。心脏毒性(快速心率),胃肠道刺激(呕吐,腹泻,恶心),高剂量间质性肺炎。
反应:心脏毒性 - 辅酶 Q10(轻度)
胃肠道刺激 - 思密达(轻度)用于腹泻(中度),甲氧氯普胺(轻度)用于呕吐(轻度),格拉司琼(中度)用于止吐(重度)胶囊。
间质性肺炎——第一周使用小剂量90MG,以后逐渐增加。
10.PF-
第三代 ALK 阳性抑制剂
PF-是辉瑞公司生产的克唑替尼第二代产品,在总ALK抑制剂中分为第三代。目前治疗 ALK 的药物方案是克唑替尼--,,--。3922的效力是克唑替尼的40倍,是克唑替尼的6倍。3922克唑替尼耐药后能抑制9种突变,AP只能抑制2种,CH能抑制3种,能抑制4种,但AP和是姊妹药,结构和作用机制基本相同。3922采用了全新的大环结构,机理和效果大大提高。
3922还可以抑制ros1靶点,作用是alk的3倍,是ros1的第二代药物。
3922应该是最广谱、最活跃的ALK/ROS抑制剂。它呈弱碱性,胃溶性稍强。它的肠道吸收率很高,即使是肠溶衣也应该不错。肠溶衣的副作用会更少。肠衣和肠衣可以空腹服用。
预防措施
1.的起始剂量为有脑转移者25mg起,无脑转移者20mg起。如果无效,则应每10mg增加剂量。
2.控制脑周转能力很强,25mg的剂量就足够进入大脑了。
3.有心脏毒性,试验组2人因心脏毒性不能服用更高剂量。辅酶 Q10 应每天服用。建议密切关注心电图的QTC时间,注意观察。
4.会引起间质性肺炎。不要在服用开始时使用高剂量。
5.可能与克唑替尼有相同的肝毒性,建议服用奶蓟草,并密切监测肝功能。
6.实验组第一例患者耐药后服用克唑替尼。耐药后服用3922,每天25mg,效果很好。
11.苹果酸
体外研究是各种受体酪氨酸激酶的小分子抑制剂,尤其是 c-Met 和 . XL-184 对 Ret、Kit、FLT1、FLT3 也有效
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