21突变的非小细胞肺癌效果良好，19突变更敏感

1.易瑞沙（吉非替尼）

易瑞沙是第一代EGFR-TKI，在中国获批用于治疗既往接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（）。

临床用于21突变的非小细胞肺癌疗效较好，19突变较为敏感。

2. 特罗凯（厄洛替尼）

特罗凯和易瑞沙的第一代 EGFR-TKI 在中国被批准用于治疗至少一种化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（）。

临床上用于21突变的非小细胞肺癌，21突变更为敏感。

3.阿法替尼()

阿法替尼是一种靶向EGFR的抑制剂，被称为第二代EGFR-TKI。在 NCCN 指南中，推荐作为晚期 EGFR 突变患者的一线临床治疗与第一代（易瑞沙、特罗凯）TKIs 药物一起使用。但它与第一​​代药物有很大不同。

（1）阿法替尼的靶点不仅靶向EGFR，还抑制HER2基因突变和信号通路。因此，对于肺癌中检测到HER2突变的患者，可以考虑阿法替尼靶向用药。

(2）阿法替尼与EGFR酪氨酸激酶结构域的结合是不可逆的，所以阿法替尼的作用更强。

（3）在LUX2\3\6的汇总研究中发现，阿法替尼对EGFR的一些罕见突变（如、、、、）有显着抑制活性。法替尼更有效。

（4）目前的LUX-临床试验表明，阿法替尼对既往治疗失败的肺鳞癌患者有临床优势，所以阿法替尼也比第一个-代 TKI。晚期线治疗的适应症与或不）。

4.奥希替尼 ( ,)

第三代EGFR-TKI奥希替尼已被批准用于携带EGFR突变的晚期非小细胞肺癌（）患者的二线治疗。

EGFR突变是易瑞沙和特罗凯耐药的常见原因，9291对由此引起的耐药有很好的效果。

5.克唑替尼()

克唑替尼 ( ) 是一种间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 ROS1 抑制剂。

2011年，FDA批准克唑替尼用于ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

2016年，FDA批准克唑替尼用于治疗晚期ROS1阳性非小细胞肺癌患者。

此外，C-MET 扩增的患者可能会受益于克唑替尼。

克唑替尼获批的主要依据是临床试验中晚期 ALK 阳性非小细胞肺癌患者的客观缓解率为 50% 至 61%。

2016 年 FDA 的最新批准决定基于对 50 名 ROS1 阳性非小细胞肺癌患者的研究，这些患者的肿瘤已从原发部位广泛转移。结果显示，三分之二的参与者的肿瘤缩小或消失。这种改善平均持续了 18.3 个月，在此期间，克唑替尼被授予突破性治疗、优先审评地位和孤儿药资格。

6. 阿来替尼 ()

，通用名（艾乐替尼），是一种口服ALK抑制剂，由中外药业与罗氏联合研发，于2014年7月在日本率先获批，用于治疗ALK阳性晚期或复发性非小细胞肺癌；2015年12月，FDA批准ALK阳性非小细胞肺癌二线治疗。

艾乐替尼是对克唑替尼耐药的 ALK 阳性患者的一种选择。

该批准是基于对克唑替尼不再敏感的转移性 ALK 阳性患者进行的两项单臂临床试验，这些患者每天接受两次口服治疗。在第一次临床试验中，38% 的患者实现了部分肿瘤缩小，疗效平均持续 7.5 个月。在第二次临床试验中，44%的患者实现了部分肿瘤缩小，效果平均持续11.2个月。

7.（O药）

，通用名（）是百时美施贵宝推出的新型PD-1抑制剂靶向抗肿瘤药物，是深受各界人士青睐的重磅药物。

自 2014 年起获批用于治疗接受铂类化疗或化疗后病情恶化的晚期转移性鳞状非小细胞肺癌患者。

同时还可用于肝癌、黑色素瘤、肾癌、胃癌、食道癌、结直肠癌、霍奇金淋巴瘤、头颈部鳞状细胞癌、膀胱癌（尿路上皮癌）、卵巢癌、胰腺癌癌症等

8.（K药）

，通用名（）是默克公司推出的抗PD1单克隆抗体，是百时美施贵宝的有力竞争者。

2015年10月获批用于传统化疗后肺癌的二线治疗：2016年10月，FDA批准用于PDL1高表达、无EGFR和ALK突变的非小细胞肺癌一线治疗。它基于一项名为 -024 的随机、开放标签、III 期临床试验的数据。

-024 研究比较了转移性鳞状细胞癌（18%）或非鳞状细胞癌（82%）的单一疗法与标准铂类化疗。结果显示，与标准铂类化疗相比，所用患者的无进展生存期和总生存期显着改善。

同时也可用于小细胞肺癌、黑色素瘤、结直肠癌、头颈部鳞状细胞癌、膀胱癌（尿路上皮癌）、三阴性乳腺癌、食道癌、胰腺癌、宫颈癌、宫颈癌癌 膜癌等

9.（T药）

，通用名（），是罗氏旗下基因泰克研发的针对PD-L1的单克隆抗体。PD-L1是PD-1的配体，因此与PD-1单克隆抗体类似，作用机制也是阻断PD-L1/PD-1相互作用。

2016年10月获FDA批准用于转移性非小细胞肺癌的二线治疗。铂类化疗期间或之后疾病进展，EGFR或ALK基因异常的患者，以及其他靶向治疗无效的患者。

FDA 的批准是基于两项名为 OAK 的临床试验研究的积极结果： 一项全球、多中心、开放标签、随机 2 期临床试验，评估治疗与多西他赛相比的疗效 复发性患者治疗的疗效和安全性研究表明，与多西紫杉醇治疗相比，局部晚期或转移性疾病可以显着提高整个研究人群的中位生存期。

同时也可用于尿路上皮癌、结直肠癌、三阴性乳腺癌等。

10.

，通用名（），是一种全人源单克隆抗体，靶点为血管内皮生长因子受体2（），其抗癌机制与阿瓦斯汀相似，均通过抑制血管生成来阻止癌细胞的增殖和扩散。

2014年12月，FDA批准与紫杉醇联合用于治疗弥漫性非小细胞肺癌以及已接受其他靶向药物治疗的EGFR或ALK突变患者。

批准基于对来自六大洲 26 个国家的 1,253 名非鳞状和鳞状非小细胞肺癌患者进行的一项国际研究，发现与安慰剂月相比，总生存期提高了 1.4，此外中位总生存期、平均无进展生存期、总缓解率等指标均有明显改善。

11.

，通用名（），是一种免疫调节剂，也称为免疫节点抑制剂，此类药物是通过抑制免疫节点来激活免疫系统，使免疫系统识别并杀死肿瘤细胞。

靶向细胞毒T淋巴细胞相关抗原4（CTLA-4)，CTLA-4是一种重要的免疫节点蛋白，它可以下调免疫系统（降低细胞毒T淋巴细胞的活性），从而预防肿瘤细胞被免疫系统清除是通过关闭这种抑制机制，使细胞毒性T淋巴细胞可以重新识别和杀死肿瘤细胞。

目前，有几项肺癌的临床研究正在进行中，包括纳武利尤单抗与传统化疗药物联合治疗小细胞肺癌和非小细胞肺癌。该药在治疗肺癌方面具有良好的前景。

12.（阿瓦斯汀）

阿瓦斯汀，通用名（贝伐单抗），是一种抗血管表皮生长因子A（VEGF-A）单克隆抗体，可抑制肿瘤组织中血管的生长，以增强化疗的疗效。

FDA 于 2006 年批准联合常规化疗一线治疗晚期非小细胞肺癌，这是基于一项名为 的 III 期临床研究，该研究显示在使用 治疗 2 个月后总生存期得到改善。

靶向药物的推出给肺癌患者带来了福音，大大提高了患者的生存期和生活质量。但靶向药物的应用必须合理、循证，不能盲目使用。