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目前,可考虑用于肝癌的靶向药物有索拉非尼()、瑞戈非尼和乐伐替尼。这三种药有什么区别?有没有什么副作用?
1.索拉非尼
(甲苯磺酸索拉非尼片),目前批准的适应症是:1.治疗不能手术的晚期肾细胞癌。2.无法手术或远处转移性肝细胞癌的治疗。
推荐剂量:索拉非尼的剂量为每次(2×),每天两次,空腹或低脂、中脂饮食。
常见不良反应:手足皮肤反应(8%-16%)、腹泻(8%-9%)、消瘦、乏力等。
临床试验结果:索拉非尼治疗患者的中位总生存期为 10.7 个月,而安慰剂对照组为 7.9 个月。多吉美将相对死亡率降低了 31%。
2.瑞戈非尼
瑞戈非尼,目前获批用于适应症:1.不能手术切除且无法用其他上市药物治疗的晚期胃肠道间质瘤 (GIST),2.以前使用基于氟嘧啶。使用奥沙利铂和伊立替康化疗等治疗的转移性结直肠癌 (CRC)。
瑞戈非尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可阻断肿瘤细胞增殖,抑制肿瘤血管生成,调节肿瘤微环境。目前正在申请肝癌适应症,报告的临床试验数据优于索拉非尼。
瑞戈非尼最常见的不良事件为高血压(15.2%)、手足皮肤反应(12.6%)、疲劳(9.1%)、腹泻(< @3.2%)。
<@3.乐伐替尼
,目前批准用于适应症:1.甲状腺癌。2.高级肾细胞。
是一种激酶抑制剂,具有多个靶点,可阻断肿瘤细胞,包括 -3、成纤维细胞生长因子受体 ()1-4、血小板衍生生长因子 A 系列调节剂,包括受体 ()β。
在日本和韩国进行的 II 期临床试验显示,超过 3/4(36/46 名患者)接受乐伐替尼治疗的患者肿瘤缩小,平均进展时间为 7.5 个月,总生存期为周期18.3个月,优于索拉非尼。
在乐伐替尼的I期临床试验中,根据CP等级,肝功能A级肝癌患者的最大耐受剂量为12mg/天。
主要副作用为:高血压(76%)、掌足综合征(65%)、食欲下降(61%)和蛋白尿(61%)。
肝癌患者在应用靶向药物时,可以按照索拉非尼、瑞戈非尼、乐伐替尼的顺序进行选择,因为索拉非尼治疗肝癌的适应症已经获批,临床应用更加成熟,瑞戈非尼更加成熟。,乐伐替尼作为索拉非尼耐药后的二线和三线选择。
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