晚期肺癌的靶向药物治疗晚期尼商品介绍

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1、1、信号转导：TK酶抑制剂吉非替尼、厄洛替尼、伊马替尼、达沙替尼、尼罗替尼、索拉非尼、舒尼替尼、凡德他尼、埃克替尼2、新生血管：小分子化合物Endo；单克隆抗体贝伐单抗3、调节基因：曲妥珠单抗4、EGFR受体：小分子TKI；单克隆抗体西妥昔单抗、尼妥珠单抗、帕尼单抗5、表面受体：利妥昔单抗因为这是2010年总结的药物，一年多过去了，所以肯定是不完整的，先慢慢整理这些，然后再逐步添加新的。吉非替尼 商品名：易瑞沙 英文名称： , , 结构式： 适应症及作用机制： 吉非替尼（ ）是第一个获批用于治疗晚期非小细胞肺癌的药物。

2、亚靶向药物可以通过竞争性结合酪氨酸激酶的ATP结合区来抑制EGFR酪氨酸激酶的激活，并且可以抑制EGFR的磷酸化和下游区域的信号转导通路。规格：x 10 片/盒用法用量：推荐剂量为（1 片）一天一次，空腹或随餐服用。不建议将其用于儿童或青少年，并且尚未研究在该患者群体中的安全性和有效性。不良反应：最常见的药物不良反应（ADRs）为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，发生率超过20%，一般在服药后1个月内出现，且通常是可逆的。

3、，适应症及作用机制：可用于两种或两种以上化疗方案失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的三线治疗。厄洛替尼（）可以可逆地与ATP结合域结合，完全抑制EGFR酪氨酸激酶的自磷酸化，从而阻断下游EGFR信号通路，导致细胞周期停滞，抑制血管生成。规格：30个/盒。剂量：厄洛替尼单药治疗非小细胞肺癌的推荐剂量为每日一次，至少饭前 1 小时或饭后 2 小时。如果必须减量，厄洛替尼每次减量50mg。继续用药，直到疾病进展或出现无法耐受的毒性。不良反应：

4、4%）。伊马替尼 商品名：格列卫 通用名：甲磺酸伊马替尼片 适应症：用于治疗干扰素治疗失败后处于急变期、加速期或慢性期的慢性粒细胞白血病（CML）。用于治疗患有不可切除和/或转移性恶性胃肠道间质瘤 (GIST) 的成年患者。作用机制：伊马替尼在体外和体内均能在细胞水平抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，并能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、费城染色体阳性（Ph+）慢性粒细胞白血病（增殖和诱导来自 CML 的新鲜细胞中的细胞凋亡）和急性淋巴细胞白血病患者。规格：60片/盒用法用量：急骤期和加速期患者甲磺酸伊马替尼推荐剂量为/天，

5、每天口服一次，最好随餐服用，并喝一大杯水。只要有效，就应该连续服用。如果血细胞计数允许并且没有严重的药物不良反应，在以下情况下，剂量可以从/天增加到/天，或从/天增加到/天（口服，分2次服用）：疾病进展，治疗至少3个月后未获得满意的血液学反应，获得的血液学反应再次消失。不良反应：与药物治疗相关的最常见不良事件为轻度恶心（5060%）、呕吐、腹泻、肌痛和肌肉痉挛。达沙替尼商品名：世达赛通用名：达沙替尼片英文名：；适应症：该产品适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不耐受的患者。影响

6、作用机制：达沙替尼抑制 BCR-ABL 激酶和 SRC 家族激酶以及许多其他选择性致癌激酶，包括 c-KIT、(EPH) 受体激酶和 PDGF 受体。规格：20mg/片、50mg/片、70mg/片；60片/瓶用法用量：口服慢性粒细胞白血病慢性期：每日一次，可增至每日一次。晚期慢性粒细胞或淋巴细胞白血病或Ph染色体阳性（Ph+）急性淋巴细胞白血病：初始剂量：70mg，可增至。不良反应：最常见的不良反应包括体液潴留（包括胸腔积液）、腹泻、头痛、恶心、皮疹、呼吸困难、出血、疲劳、肌肉骨骼疼痛、感染、呕吐、咳嗽、腹痛和发热。药物相关性发热性中性粒细胞减少症的发生率为

7、5%。尼罗替尼商品名： 英文名：；适应症：慢性Ph+慢性粒细胞白血病的一线治疗。对包括伊马替尼在内的先前治疗耐药或不耐受的成年患者的慢性期 (CP) 和加速期 (AP) Ph+ CML。作用机制：尼罗替尼是一种 Bcr-Abl 激酶抑制剂。规格：150毫克和200毫克硬胶囊剂量：新诊断Ph+ CML-CP：300毫克口服，一日两次；耐药或不能耐受的Ph+ CML-CP和CML-AP：400 mg，每天两次口服 不良反应：QT延长和猝死；骨髓抑制；血清脂肪酶升高；肝毒性; 电解质异常 索拉非尼 商品名： 通用名： 英文名：to

8、; 适应症：FDA和欧洲药品管理局（EMA）于2005年和2006年批准用于治疗肾癌。作用机制：它是第一个多靶点酪氨酸激酶抑制剂，作用于Raf-1和激酶，具有抗癌作用对结肠癌、胰腺癌、乳腺癌等的活性。规格： 用法用量：索拉非尼的推荐剂量为每次0.4g（2x0.2g），每天两次，空腹或低脂、中脂饮食。不良反应：索拉非尼的常见不良反应包括皮疹、腹泻、血压升高以及手掌或脚底发红、疼痛、肿胀或水泡。舒尼替尼商品名：索坦通用名：苹果酸舒尼替尼胶囊英文名：；适应症：20

9、2006年获FDA批准用于治疗肾癌和胃肠道间质癌。现在临床证明，它还可以治疗非小细胞肺癌和肝细胞癌。作用机制：它是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，作用于 、c-KIT 和 FLT-3 激酶。规格：12.胶囊/盒用法用量：治疗胃肠道间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量为50mg，每日一次，口服；服药4周停药2周（4/2用药方案）。不良反应：最常见的不良反应是疲劳、食欲不振、恶心和腹泻。 商品名： 英文名称： 适应症： 不可切除的晚期或转移性甲状腺髓样癌 作用机制：

10、和RET酪氨酸激酶还可以选择性抑制其他酪氨酸激酶，以及丝氨酸/苏氨酸激酶，阻断多靶点的信号转导，是一种多通道肿瘤信号转导抑制剂。规格：白色薄膜衣片：25mg、50mg、、、 用法用量：单药剂量/d，联合化疗剂量/d，每日一次口服，直至病情进展。不良反应：最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食、无症状QT间期延长和蛋白尿。埃克替尼商品名：康马纳通用名：盐酸埃克替尼片英文名：; 适应症：晚期非小细胞肺癌二线治疗作用机制：以表皮生长因子受体激酶为靶点

11、新一代靶向抗癌药物完全由中国科学家和肿瘤临床专家自主研发。规格：/片 用法用量：/次，3次/日。不良反应：皮疹、腹泻、ALT和/或AST升高、恶心。 商品名：Endo 通用名： 英文： 适应症：联合NP化疗方案治疗新治疗或复治/分期非小细胞肺癌患者作用机制：通过抑制内皮细胞迁移形成血管的细胞，可抑制肿瘤血管生成，阻断肿瘤细胞的营养供应，达到抑制肿瘤增殖或转移的目的。规格：15 mg/3 ml/ (2.4105 U/) 用量：

12、时间 34 小时。重组人内皮抑素注射液联合NP化疗方案给药时，本品在治疗周期的第114天每天给药一次，每次7.5 mg/m2（1.2105 U/ m2），连续给药14天，休息一周，然后继续下一个周期的治疗。一般可进行24个周期的治疗。不良反应：本品常见不良反应（发生率1%） 10%）主要有心脏不良反应，主要症状为窦性心动过速、ST2T轻度改变、房室传导阻滞、房性早搏、偶有室性早搏等，多见于有冠心病和高血压病史的患者。商品名：； 英文：；适应症：目前批准用于治疗结直肠癌、肺癌、乳腺癌、胶质母细胞瘤和肾细胞癌。FDA于2011年11月18日撤销

13、它的乳腺癌治疗许可证。作用机制：它是一种重组人单克隆IgG1抗体，通过抑制人血管内皮生长因子的生物学活性而起作用。它是 FDA 批准的第一个抑制血管生成的药物。规格：有4ml和16ml两种规格，为一次性玻璃瓶装无菌溶液，各含和。用法用量：推荐剂量为5mg/kg，第14天给药一次，静脉滴注直至疾病进展。不良反应：与阿瓦斯汀相关的最严重副作用是：胃肠道穿孔/伤口裂开综合征、出血、高血压危象、肾病综合征、充血性心力衰竭。更多阅读 FDA 正式撤销罗氏

14、; 适应症：用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌：作为单药治疗已接受1种或多种化疗方案的转移性乳腺癌；未与紫杉烷类药物联合接受化疗治疗的转移性乳腺癌。作用机制：特异性作用于HER2胞外域的人源化单克隆抗体，可阻止HER2二聚化，抑制HER2胞外域分裂，阻断G1期细胞周期，诱导细胞凋亡。规格：本品每瓶含曲妥珠单抗浓缩粉，为白色至淡黄色冻干粉，可配制成溶液静脉滴注。溶解后曲妥珠单抗的浓度为21 mg/mL。剂量：初始负荷剂量：推荐的初始负荷剂量为 4 mg/kg，90 分钟内静脉输注。应观察患者是否有发热、寒战或其他输液相关症状

15、关闭症状。这些症状可以通过停止输液来控制，症状消失后可以继续输液。维持剂量：推荐的每周剂量为 2 mg/kg。如果初始负荷可以耐受，该剂量可在 30 分钟内给药。不良反应：腹痛、误伤、乏力、背痛、胸痛、寒战、发热、感冒样症状、头痛、感染、颈痛、疼痛。更多阅读曲妥珠单抗联合化疗高效蒽环类或卡铂？西妥昔单抗商品名：爱必妥通用名：西妥昔单抗注射液英文：；适应症：FDA批准用于治疗头颈部鳞状细胞癌和转移性结直肠癌。扩大适应症：鼻咽癌、肺癌。作用机制：一种针对 EGFR 的人鼠嵌合单克隆抗体。规格：每50ml含本品用量：推荐起始剂量为/m2，滴入

16、时间120分钟，滴速控制在5ml/min以内。维持剂量为1周/m2，输注时间不少于60分钟。不良反应：本品耐受性良好，可耐受大部分不良反应，最常见为痤疮样皮疹、乏力、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、发热和便秘。尼妥珠单抗商品名：泰欣生通用名：尼妥珠单抗注射液英文：; 适应症：本品联合放疗适用于表皮生长因子受体（EGFR）阳性表达/分期鼻咽癌的治疗。作用机制：人源化抗人表皮生长因子受体（EGFR）单克隆抗体可竞争性抑制内源性配体与EGFR的结合，

17、成，增强放化疗疗效。规格：13.5ml小瓶含10ml（+0.5ml），尼妥珠单抗浓度为5mg/mL，每瓶含50mg。用法用量：尼妥珠单抗用生理盐水稀释，前臂静脉滴注给药，给药过程60分钟以上。第一次给药时间为放疗第一天，在放疗前完成，之后每周一次，共8次。患者同时接受鼻咽癌的标准放射治疗。不良反应：药物的主要不良反应为发热、血压下降、恶心、头晕、皮疹。帕尼单抗 商品名： 通用名称 英文： 适应症：帕尼单抗适用于含有氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗后 EGFR 表达阳性且疾病仍在进展和转移的患者。结直肠癌。机制：

18、是一种完全人源化的EGFR特异性单克隆抗体 规格：帕尼单抗单包装为20 gL-1，提供5、10和20 mL的3个包装 剂量：6 mgkg -1 60分钟内静脉输注，每 14 天一次；如果剂量超过 1000 毫克，输注时间应超过 90 分钟。并发严重皮疹、药物注射反应、腹痛、恶心、呕吐和便秘。利妥昔单抗商品名：利妥昔单抗通用名：利妥昔单抗注射液英文：; 适应症：适用于复发或化疗耐药的B淋巴细胞非霍奇金淋巴瘤作用机制： 是一种嵌合的鼠/人单克隆抗体，能跨细胞膜特异性结合CD20抗原。规格：/50ml 用量：推荐剂量为每平方米体表面积，静脉给药，每周1次，共4次，适合门诊用药。不良反应：腹痛、背痛、胸痛、颈痛、不适、腹胀、输液部位疼痛。8