出国看病：化疗药物不起作用时的靶向药物作用！

常见的非小细胞肺癌靶向药物有哪些

多年来，随着对帮助（非小细胞肺癌）细胞生长的机制变化的了解越来越多，研究人员开发了许多靶向药物来对抗它们。当化疗药物不起作用时，靶向药物有时会起作用，并且通常与化疗药物一起或单独用于晚期肺癌。

靶向肿瘤血管生长（血管生成）的药物

肿瘤生长需要形成新血管来维持营养，这一过程称为血管生成。一些称为血管生成抑制剂的靶向药物可以阻止这种新血管的生长。

★（贝伐单抗）用于治疗晚期非小细胞肺癌。它是一种针对 VEGF（血管内皮生长因子）（一种特定的实验室制造的免疫系统蛋白）的单克隆抗体，这种蛋白有助于形成新的血管，如果有效，则通常与化疗药物一起使用，如果有效，化疗可能会停止并且单独给予贝伐单抗，直到肿瘤再次开始生长。

★（雷莫芦单抗），也用于治疗晚期，是一种靶向VEGF受体（蛋白质）的单克隆抗体，有助于防止新血管的形成，通常与化疗联合使用，特别是在另一种治疗后使用停了下来。

这类药物也可以与靶向药物厄洛替尼（见下文）一起使用，作为癌细胞在某些 EGFR（表皮生长因子受体）基因中发生突变的患者的首选治疗方法。

副作用：高血压、疲倦（疲劳）、出血、白细胞计数低（感染风险增加）、头痛、口腔溃疡、食欲不振、腹泻、罕见但可能严重的副作用可能包括血栓、严重出血，肠穿孔，心脏问题和伤口愈合缓慢。

由于存在出血风险，这些药物通常不用于咳血或服用血液稀释剂的患者。鳞状 患者肺部严重出血的风险较高，这就是为什么目前的指南不建议在此类肺癌患者中使用贝伐单抗。

靶向 KRAS 突变细胞的药物

大约 25% 的 KRAS 基因发生了改变，导致产生异常形式的 KRAS 蛋白，从而促使细胞增殖。大约 13% 的患者具有非常特殊的 KRAS 基因突变，称为 KRAS G12C，具有这种突变的患者通常对 EGFR 抑制剂等其他药物具有耐药性（见下文）。

★()是一种KRAS抑制剂，通过附着在KRAS G12C蛋白上来阻止癌细胞生长，可在停止另一种疗法后用于治疗晚期和转移性疾病。

副作用：腹泻、关节和肌肉疼痛、恶心、感觉疲倦或虚弱、咳嗽、白细胞或红细胞计数低、某些血液检查的变化，不太常见但更严重的副作用可能包括肝损伤和肺部炎症（肿胀）。) 或疤痕，这会使呼吸困难。

靶向EGFR突变细胞的药物

EGFR是细胞表面的一种蛋白质，可帮助细胞生长和分裂。有时患者细胞中过多的 EGFR 会导致细胞生长过快。EGFR 抑制剂阻断来自 EGFR 的信号传导，其中一些药物用于治疗。

可用于 EGFR 基因突变患者的 EGFR 抑制剂包括：

★（厄洛替尼）

★（阿法替尼）

★（吉非替尼）

★（奥希替尼）

★(达克替尼)

上述药物常作为EGFR基因突变晚期的首选治疗药物。大多数药物单独使用，但厄洛替尼也可以与影响新血管生长的靶向药物一起使用（见上文）。奥希替尼还可用作具有某些 EGFR 基因突变的早期肺癌手术后的辅助（附加）治疗。

靶向突变细胞的EGFR抑制剂

EGFR抑制剂通常可以使肿瘤缩小数月或更长时间，但它们通常对大多数人不起作用，因为癌细胞会在EGFR基因中产生另一种类型的突变，称为EGFR。

★（）通常作用于突变细胞。

如果其他 EGFR 抑制剂不起作用，医生通常会再做一次活检，看看患者的肿瘤是否有突变。

靶向外显子 20 突变细胞的 EGFR 抑制剂

虽然上面列出的 EGFR 抑制剂可以帮助许多癌细胞发生 EGFR 基因突变的人，但它们并不能帮助所有人。例如，被称为外显子 20 插入突变的 EGFR 基因突变的癌细胞不太可能受到这些药物的影响。然而，其他靶向外显子 20 突变癌细胞的药物现已上市。

★（）是一种单克隆抗体，靶向两种蛋白质，EGFR和MET，帮助癌细胞生长。因为它与两种蛋白质结合，所以称为双特异性抗体。

当细胞有外显子 20 突变时，通常在尝试化疗后， 可用于治疗晚期。这种药物以 IV（静脉输注）的形式给药。

用于鳞状细胞的 EGFR 抑制剂

★（）是一种靶向EGFR的单克隆抗体，可与化疗联合作为晚期鳞状细胞癌患者的一线治疗。这种药物作为静脉注射给药。

◆EGFR抑制剂的副作用：所有EGFR抑制剂的常见副作用包括皮肤问题、腹泻、口腔溃疡和食欲不振。皮肤问题可能包括面部和胸部出现痤疮样皮疹，在某些情况下还包括皮肤感染。其中一些药物也可能引起更严重但不太常见的副作用，例如： 伊万妥珠单抗和奈昔珠单抗等单克隆抗体有时会在给药期间或给药后不久引起输液反应（类似于过敏反应）。 可能会导致某些人出现眼部问题或严重的肺部疾病。奈昔珠单抗可以降低血液中某些矿物质的水平，这会影响心律，在某些情况下可能会危及生命。

靶向 ALK 突变细胞的药物

大约 5% 的人在一个名为 ALK 的基因中发生了重排，这种变化在患有腺癌亚型的年轻不吸烟者（或轻度吸烟者）中很常见。ALK 基因重排产生异常的 ALK 蛋白，导致细胞增殖。

针对异常 ALK 蛋白的药物包括：

★（克唑替尼）

★(色瑞替尼)

★（艾乐替尼）

★(布加替尼)

★（劳拉替尼）

这些药物通常可以缩小 ALK 基因突变的晚期肺癌患者的肿瘤。虽然它们可以在化疗停止后提供帮助，但它们通常用于代替 ALK 基因重排的癌症患者的化疗。

副作用：恶心和呕吐、腹泻、便秘、疲劳、视力改变，其中一些药物还可能有其他非常严重的副作用，例如肺部或身体其他部位的炎症（肿胀）、肝损伤、神经损伤（周围神经病变））和心律问题。

靶向ROS1基因突变细胞的药物

大约 1% 到 2% 的人在称为 ROS1 的基因中有重排，这种变化在腺癌亚型和 ALK、KRAS 和 EGFR 突变阴性的人中最常见。ROS1基因重排与ALK基因重排类似，部分药物对ALK或ROS1基因突变的细胞有效。

针对异常 ROS1 蛋白的药物包括：

★（克唑替尼）

★(色瑞替尼)

★（劳拉替尼）

★（恩曲替尼）

这些药物通常会缩小 ROS1 基因突变的晚期肺癌患者的肿瘤。克唑替尼或色瑞替尼可代替化疗作为一线治疗，无效时可使用劳拉替尼。恩曲替尼可用于 ROS1 基因突变的转移性患者。

副作用：头晕、腹泻、便秘、疲劳、视力改变，其中一些药物还会产生其他非常严重的副作用，例如肺部或身体其他部位的炎症（肿胀）、肝损伤、神经损伤（周围神经病）和心脏问题。

靶向 BRAF 基因突变细胞的药物

在某些情况下，细胞的 BRAF 基因发生了变化，发生这些变化的细胞会产生一种改变的 BRAF 蛋白来帮助它们生长。

针对异常 BRAF 蛋白的药物包括：

★（）是一种直接攻击BRAF蛋白的BRAF抑制剂。

★（曲美替尼）是一种攻击相关MEK蛋白的MEK抑制剂。

如果存在某种类型的BRAF基因突变，这些药物可以一起用于治疗转移性疾病。

◆副作用：皮肤增厚、皮疹、瘙痒、对阳光敏感、头痛、发烧、关节痛、疲劳、脱发、恶心和腹泻。不太常见但严重的副作用可能包括出血、心律问题、肝脏或肾脏问题、肺部问题、严重的过敏反应、严重的皮肤或眼睛问题以及血糖水平升高。一些接受这些药物治疗的人会患上皮肤癌，尤其是鳞状细胞皮肤癌。因此，医生会在治疗期间和治疗后的几个月内经常检查患者皮肤是否有任何新的生长或异常区域。

靶向RET基因突变细胞的药物

在一小部分细胞中，它们的 RET 基因发生了一些变化，导致产生异常的 RET 蛋白，从而导致细胞增殖。

★（）和（）是通过攻击RET蛋白起作用的RET抑制剂。如果癌细胞具有某些类型的 RET 基因突变，这些药物可用于治疗转移灶。

◆副作用：口干、腹泻或便秘、高血压、疲劳、手脚肿胀、皮疹、高血糖、

肌肉和关节疼痛、白细胞、红细胞或血小板计数低，以及其他血液检查的变化。不太常见但更严重的副作用可能包括肝损伤、肺损伤、过敏反应、心律变化、容易出血和伤口愈合问题。

靶向 MET 基因突变细胞的药物

在某些情况下，细胞的 MET 基因被改变，导致产生异常形式的 MET 蛋白，从而导致细胞增殖。

★()和()是通过攻击MET蛋白起作用的MET抑制剂。如果癌细胞具有某些类型的 MET 基因改变，这些药物可用于治疗转移灶。

◆副作用：手脚肿胀、恶心或呕吐、感觉疲倦或虚弱、食欲不振、便秘或腹泻、某些血液检查改变、关节和肌肉疼痛。不太常见但更严重的副作用可能包括炎症（肿胀）或肺部疤痕，这可能导致呼吸困难和肝损伤。有些人在接受卡马替尼治疗时可能对阳光（或其他紫外线源）更敏感，因此在治疗期间保护自己很重要（例如使用防晒霜或穿着遮盖皮肤的衣服）。

靶向 NTRK 基因突变细胞的药物

在极少数情况下，其中一个 NTRK 基因发生了改变，导致细胞异常生长和癌症。

★（）和（）靶向并禁用NTRK基因产生的蛋白质，可用于接受过其他治疗但肿瘤仍在生长且有NTRK基因突变的晚期肺癌患者。

◆副作用：头晕、乏力、恶心、呕吐、便秘、体重增加和腹泻。不太常见但严重的副作用可能包括肝脏检查异常、心脏问题和精神错乱。

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