非小细胞肺癌突变19更敏感，21个突变敏感

1.易瑞沙（吉非替尼）

易瑞沙是在中国获批的第一代EGFR-TKI，用于治疗既往接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（）。临床上对具有和21突变的非小细胞肺癌有用，并且表现良好，突变19更敏感。

2. 特罗凯（厄洛替尼）

特罗凯与易瑞沙的第一代 EGFR-TKI 在中国被批准用于治疗至少一种化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（）。具有EGFR 19和21突变的临床有用的非小细胞肺癌具有良好的结果，并且21突变更敏感。

3.阿法替尼()

阿法替尼是一种针对第二代 EGFR-TKI 的 EGFR 抑制剂，在 NCCN 指南中推荐用于晚期 EGFR 突变患者和第一代 (,) TKI 一线药物。但它与一代药物有很大不同。

（1）阿法替尼不仅靶向EGFR，还抑制HER2基因突变和信号通路。对于HER2突变的患者，可以考虑靶向阿法替尼治疗。

（2）阿法替尼与EGFR酪氨酸激酶结构域的结合是不可逆的，所以阿法替尼的作用更大。

（3）在LUX2\3\6的联合研究中，发现阿法替尼对EGFR的某些罕见突变（如，和）有显着的抑制活性。这意味着这类突变患者有较好的一线阿法替尼的选择。

（4）LUX-临床试验表明，阿法替尼对既往肺鳞癌不成功的患者具有临床优势。因此，阿法替尼还增加了肺鳞癌（不考虑EGFR基因突变）后期一线治疗的适应症.

4.奥斯汀()

它是第三代EGFR-TKI，已被批准用于携带EGFR突变的晚期非小细胞肺癌（）患者的二线治疗。EGFR突变是易瑞沙和特罗凯耐药的常见原因，导致对这个耐药，9291效果很好。

5.克唑替尼

克唑替尼是一种间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 ROS1 抑制剂。2011年，FDA批准克唑替尼用于ALK阳性的局部晚期或转移性。2016年，FDA批准将其用于治疗晚期ROS1阳性非小细胞肺癌患者。此外，克唑替尼也可能使 C-MET 扩增的患者受益。克唑替尼的批准主要基于临床试验中晚期 ALK 阳性患者的客观反应率为 50% 至 61%。

FDA 在 2016 年的最新批准决定是基于对 50 名 ROS1 阳性非小细胞肺癌患者的研究结果，这些患者的肿瘤已从原发部位广泛转移。结果显示，三分之二的参与者的肿瘤缩小或消失。这种改善平均持续了 18.3 个月。在此批准过程中，克唑替尼获得了开创性疗法、优先审评状态和孤儿药资格。等待。

6.

是通用名，中外药业与罗氏联合研发的口服ALK抑制剂。它于2014年7月在日本首次获批用于治疗ALK阳性晚期或复发性非小细胞肺癌。2015年12月，FDA批准了ALK阳性非小细胞肺癌的二线治疗。克唑替尼耐药后选择为ALK阳性患者。

该批准基于两项单臂临床试验。两项临床试验中的所有受试者均为对克唑替尼不再敏感的转移性 ALK 阳性患者。他们每天接受两次口服治疗。. 在第一次临床试验中，38%的患者出现部分肿瘤缩小，平均治疗效果持续7.5个月。在第二次临床试验中，44%的患者肿瘤部分缩小，平均治疗效果持续11.2个月。

7.（O药）

Ø通用名称为公司新型PD-1抑制剂靶向抗肿瘤药。是各方青睐的重药。自2014年以来，它已被批准用于治疗晚期转移性鳞状非小细胞肺癌患者。适用于接受铂类化疗或化疗后病情恶化的患者。

同时还可用于肝癌、黑色素瘤、肾癌、胃癌、食道癌、结直肠癌、霍奇金淋巴瘤、头颈部鳞状细胞癌、膀胱癌（尿路上皮癌）、卵巢癌、胰腺癌等等。

8.（K药）

，俗称，是默克公司推出的抗PD1单克隆抗体，是BMS的有力竞争者。

2015年10月获批用于常规化疗后肺癌的二线治疗：2016年10月，FDA批准用于PDL1高表达、无EGFR和ALK突变的非小细胞肺癌一线治疗。该批次基于一项名为-024的随机、开放标签、III期临床试验的数据。

-024 研究比较了转移性鳞状细胞癌 (18%) 或非鳞状细胞癌 (82%) 的单一疗法与标准铂类化疗。结果显示，与标准铂类化疗相比，接受钯治疗的患者的无进展生存期和总生存期显着改善。

同时也可用于小细胞肺癌、黑色素瘤、结直肠癌、头颈部鳞状细胞癌、膀胱癌（尿路上皮癌）、三阴性乳腺癌、食道癌、胰腺癌、宫颈癌、子宫癌癌症 子宫内膜癌。

9.（T药）

，顾名思义（ ）是针对PD-L1的单克隆抗体，它是PD-1的配体，所以它是针对PD-1的单克隆抗体。同样，阻断PD-L1/PD-1相互作用的机制。

2016年10月获FDA批准用于转移性非小细胞肺癌的二线治疗。符合条件的患者包括铂类化疗期间或之后的疾病进展，以及对其他靶向治疗无反应的 EGFR 或 ALK 基因异常的患者。

FDA 的批准基于两项名为 OAK 的临床试验研究的积极结果：是一项全球性、多中心、开放标签、随机 2 期临床试验，评估多西紫杉醇对复发患者的疗效，以及安全性 局部晚期或转移性研究已经表明，与多西紫杉醇治疗相比，Tece 可以显着提高整个研究人群的中位生存期。

同时也可用于尿路上皮癌、结直肠癌和三阴性乳腺癌。

10.

( ) 作用机制与 T 药物相似，是由 PD-L1 抑制剂引入的。2月16日，获美国食品药品监督管理局批准，用于治疗放化疗后不可切除、非进展性III期非小细胞肺癌（）。）病人。这种免疫疗法已成为减少癌症进展的首选。它也是 FDA 批准的第一个针对特定人群的降低癌症进展风险的治疗方案。所有这些患者在放化疗后没有癌症进展，与安慰剂相比，无进展生存期 (PFS) 显着提高，平均 PFS 为 16.8 个月，而只有 5.6 个月（即， 0.52） 的风险概率。

11.

通用名称 ( ) 是针对血管内皮生长因子受体 2 ( ) 的全人源单克隆抗体。其抗癌机制与阿瓦斯汀相似。血管生成可防止癌细胞的增殖和增殖。

2014年12月，FDA批准靶向药物联合紫杉醇治疗播散性非小细胞肺癌和其他EGFR或ALK突变。

批准基于对来自六大洲 26 个国家的 1253 名 患者进行的一项国际研究，发现总生存期比安慰剂长 1.4 个月，除了中位总生存期、平均总生存期、无进展生存期、和总体缓解率显着提高。

12.

，俗称，是一种免疫调节剂，也称为免疫结节抑制剂，用于通过抑制免疫结节来激活免疫系统。免疫系统可以识别和杀死肿瘤细胞。

目标是细胞毒性 T 淋巴细胞相关抗原 4（CTLA-4），一种重要的免疫节点蛋白，可下调免疫系统（降低细胞毒性 T 淋巴细胞的活性）。免疫系统阻止细胞清除，这抑制机制被关闭，使细胞毒性T淋巴细胞重新识别并杀死肿瘤细胞。

目前有几项关于易普利姆玛的肺癌临床研究正在进行中，其中包括将纳托单抗与传统化疗药物联合用于治疗小细胞肺癌和非小细胞肺癌，这对于肺癌的治疗具有很大的前景。

13.阿瓦斯汀（）

阿瓦斯汀，俗称贝伐单抗（），是一种抗血管表皮生长因子A（VEGF-A）单克隆抗体，可抑制肿瘤组织中血管的生长，提高化疗疗效。

2006年，FDA批准贝伐单抗联合常规化疗一线治疗晚期非小细胞肺癌。该批准基于名为 .的 III 期临床研究。这项研究证明了阿瓦斯汀治疗后患者的总体存活率。入职2个月。

靶向药物的推出给肺癌患者带来了福音，大大提高了患者的生存率和生活质量。但靶向药物的应用必须合理、有依据，不能盲目使用。

资料来源：健康必读杂志