注射用曲妥珠单抗——注射用珠珠单抗

在癌症的治疗中，除了药物的使用，家人给予的内在关怀也很重要。积极的信念可以帮助人们战胜疾病。在癌症的药物治疗中，除了使用抗癌药物外，还需要化疗药物和止吐药。，为了减轻患者因化疗带来的痛苦，我今天要介绍的药物叫做注射用曲妥珠单抗。

1、药物介绍

原料：

曲妥珠单抗。

剂型：注射剂

形状：本药每瓶含有浓缩曲妥珠单抗粉末，为白色至淡黄色冻干粉末。

2、功能指示

用于治疗过度表达 HER2 的转移性乳腺癌。1.作为已接受一种或多种化疗方案的转移性乳腺癌的单一药物。2.与紫杉烷类联合治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌。

规格/中西药：

(20ml)/瓶

3、用法

初始负荷剂量：赫赛汀的推荐初始负荷剂量为 4 mg/kg。静脉注射超过 90 分钟。维持剂量：赫赛汀的推荐每周剂量为 2 mg/kg。如果初始负荷剂量是耐受的，该剂量可以在赫赛汀的 30 分钟内输注，直到疾病进展。据国外市场调研数据显示，接受治疗的患者平均连续使用约24-26周。

4、不良反应

所有不良事件的数据均来自临床试验，药物以推荐剂量单独给药或与化疗药物（蒽环类药物[多柔比星或表柔比星]加环磷酰胺或紫杉醇）联合给药。单独使用赫赛汀，HER2过表达的转移性癌症患者，已经用一种或多种化疗方案治疗无效。213例患者中，≥()5%发生以下不良反应： 总体：腹痛、意外伤害、疲劳、背痛、胸痛、寒战、发热、感冒样症状、头痛、感染、颈痛、疼痛。心血管：血管扩张。消化：厌食、便秘、腹泻、消化不良、胀气、呕吐和恶心。代谢：外周水肿、水肿。肌肉骨骼：关节痛、肌肉痛。神经系统：焦虑、抑郁、眩晕、失眠、感觉异常、嗜睡。呼吸系统：哮喘、咳嗽加重、呼吸困难、鼻出血、肺部疾病、胸腔积液、咽炎、鼻炎、鼻窦炎。皮肤：瘙痒、皮疹。

忌讳：

对曲妥珠单抗或其他成分过敏的患者禁用。

5、注意事项

必须在有癌症治疗经验的医生的监督下开始使用这种药物进行治疗。在用这种药物治疗的患者中观察到心脏功能减退的体征和症状，例如呼吸困难、咳嗽加重、夜间阵发性呼吸困难、外周水肿、S3 奔马律或射血分数降低。与赫赛汀治疗相关的充血性心力衰竭可能非常严重，并可能导致致命的心力衰竭、死亡和粘液栓塞引起的脑栓塞。特别是在接受赫赛汀联合蒽环类药物（阿霉素或表柔比星）和环磷酰胺 III/IV 治疗的转移性乳腺癌患者中观察到中度至重度心功能不全（纽约心脏协会 (NYHA) 分类）。心功能不全患者在治疗前应特别小心。选择使用该药物治疗的患者应接受全面的基本心脏评估，包括病史、体格检查和以下一项或多项：EKG、超声心动图、MUGA 扫描。目前没有数据证明有合适的评估方法来识别有心脏毒性风险的患者。在用这种药物治疗期间，应经常评估左心室功能。有临床显着左室功能不全的患者应考虑停用赫赛汀。监测并不能确定所有会发生心功能不全的患者。大约三分之二的心功能不全患者因症状而接受治疗，大多数症状在治疗后得到改善。治疗通常包括利尿剂、强心苷和/或血管紧张素转换酶抑制剂。绝大多数对药物有临床反应的有心脏症状和表现的患者每周继续使用赫赛汀，而不会产生额外的临床心脏事件。在无菌注射用水中，苯乙醇起到防腐剂的作用，对新生儿和 3 岁以下儿童有毒。已知对苯乙醇过敏的患者使用本品时，应使用注射用水复溶。在无菌注射用水中，苯乙醇起到防腐剂的作用，对新生儿和 3 岁以下儿童有毒。已知对苯乙醇过敏的患者使用本品时，应使用注射用水复溶。在无菌注射用水中，苯乙醇起到防腐剂的作用，对新生儿和 3 岁以下儿童有毒。已知对苯乙醇过敏的患者使用本品时，应使用注射用水复溶。

药理毒理：

赫赛汀是一种重组 DNA 衍生的人源化单克隆抗体，可选择性作用于人表皮生长因子受体 2 (HER2)) 的细胞外位点。在原发性乳腺癌患者中，观察到 25%-30% HER2 过度表达研究表明，HER2过表达的肿瘤患者比没有过表达的肿瘤患者的无病生存期更短。®在体外和动物实验中均显示抑制HER2过表达的肿瘤细胞的增殖。此外，赫赛汀是抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 的潜在介质。体外研究表明，赫赛汀介导的 ADCC 在过表达 HER2 的癌细胞中优先在不过表达 HER2 的癌细胞中产生。

药代动力学：

转移性乳腺癌的药物清除研究表明，短期静脉输注 10、50、100、250 和每周一次的曲妥珠单抗的药代动力学是剂量依赖性的。随着剂量水平的增加，平均半衰期增加，清除率降低。在临床试验中，使用 4 mg/kg 的初始负荷剂量和 2 mg/kg 的每周维持剂量的曲妥珠单抗，在 16 岁时观察到平均半衰期为 5.8 天（1-32 天） -32 周之间，曲妥珠单抗的血浆浓度达到稳定状态，平均谷浓度约为 75ug/mL。还评估了特定临床情况下的药代动力学以及患者特征（例如年龄、血浆肌酐浓度）对曲妥珠单抗分布的影响。

孕妇及哺乳期妇女用药：

在发育早期（妊娠 20-50 天）和晚期（妊娠 120-150 天）均观察到经胎盘向胎儿输送曲妥珠单抗。由于动物生殖研究的结果不能预测人类的反应，因此赫赛汀不应用于孕妇，除非对母亲的潜在益处超过对胎儿的潜在风险。哺乳期妇女：对哺乳期猴子进行的一项研究表明，每周维持剂量为 25 倍的赫赛汀 (2 mg/kg)，曲妥珠单抗通过乳汁排泄。出生后 3 个月内，幼猴血液中存在曲妥珠单抗对其生长发育没有任何不利影响。

儿童用药：

尚未确定该药物在 18 岁以下患者中的安全性和有效性。