阿法细胞肺癌的二代靶向药物吉非替尼吗替尼吗？

时间：2022.02.14作者： 浏览次数：303

阿法替尼是 EGFR 和 HER2 酪氨酸激酶的不可逆抑制剂。它于2013年年中被FDA批准作为一种新型一线非小细胞肺癌治疗药物，用于治疗EGFR外显子19缺失突变或外显子21()取代突变的转移性非小细胞肺癌（）患者。推荐剂量为每天一次口服 40 mg，直至疾病进展或患者耐受时间更长。作为非小细胞肺癌的第二代靶向药物，阿法替尼是否比第一代靶向药物吉非替尼更有效？厦门CSCO会议的一项研究显示，阿法替尼治疗患者的3年缓解率高于吉非替尼，阿法替尼治疗患者的无进展生存期明显长于吉非替尼。使用长达3年的患者占所有吸毒者的10%，这是一个相当大的数字。其中以EGFR基因第19外显子缺失突变的女性患者为主。

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两种药物三年内耐药率比较：吉非替尼一年内耐药率为87%，阿法替尼为80%；两年内吉非替尼耐药率为94%，阿法替尼耐药率为94%。吉非替尼耐药率为85%；吉非替尼三年内耐药率为96%，阿法替尼为90%；从以上数据也可以看出，10%的阿法替尼在使用三年后还能继续有效。另一方面，只有 4% 的吉非替尼患者有治疗效果。阿法替尼的作用不可否认，但为什么很多人不把阿法替尼作为治疗的首选，是因为阿法替尼的副作用比吉非替尼多。当出现难以忍受的副作用时，很多患者不得不选择调整药物剂量来改善，所以很多人会担心疗效是否也随着药物剂量的减少而大大降低。

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虽然75%的患者因为阿法替尼的副作用而减少了药物剂量，但仍有患者使用阿法替尼3年，甚至有的患者使用了6年以上。另一方面，部分患者及家属存在错误认识：阿法替尼是二代靶向药物，应在第一代靶向药物耐药后使用。这种想法是不正确的。一代靶向药物耐药后，超过50%的患者是由于突变所致。对于这种突变，最好和最有效的药物是第三代靶向药物特瑞沙，而不是阿法替尼。因此，阿法替尼虽然是二代靶向药，但其适应症和使用时机与第一代靶向药基本相同，区别在于效果！总体而言，阿法替尼显示出比第一代靶向药物更持久的有效反应。