甲苯磺酸索拉非尼片非尼片药品说明(2016年10月21日)

【甲苯磺酸索拉非尼片药品说明】

通用名称：甲苯磺酸索拉非尼片

产品名称：

英文名：

汉语拼音：片

【特性】

多吉美是一种白色至浅黄色或浅棕色固体。多吉美的主要成分是甲苯磺酸索拉非尼，一种多激酶抑制剂。

化学名称为：4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-甲酰胺-4-甲苯磺酸盐。

分子式为： 。

分子量：637.0

多吉美几乎不溶于水介质，微溶于乙醇（酒精），可溶于聚乙二醇 400。每片彩色薄膜衣片均含有甲苯磺酸索拉非尼 ()，相当于索拉非尼和以下非活性成分：交联羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠、二氧化钛和红色氧化铁。

【临床药理学】

作用机制：索拉非尼是多种激酶抑制剂，抑制肿瘤细胞靶位（CRAF、BRAF、）和肿瘤血管靶位（KIT、FLT-3、RET、-1、-2、-3、-β)。这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和细胞凋亡。

药代动力学：索拉非尼的半衰期约为25-48小时。与单次给药相比，重复给药会导致药物蓄积。给药7天后，索拉非尼的血药浓度达到稳定状态，血药浓度的平均峰谷比小于2。索拉非尼片的平均相对生物利用度为38%～49%，与口服相比解决方案。

吸收和分布：索拉非尼在口服约 3 小时后达到其最大血浆浓度。饮食会导致索拉非尼的生物利用度降低，建议在服药期间不要进食或饮水。

代谢和消除：索拉非尼主要由肝脏代谢。当血浆浓度达到稳态时，索拉非尼约占血浆中所有血液分析物的 70%-85%。索拉非尼有 8 种已知代谢物，其中 5 种在血浆中检测到。索拉非尼在血浆中的主要循环代谢物是吡啶-N-氧化物。体外试验表明，该物质的效力与索拉非尼相似，后者在稳态血浆中含有大约 9% 至 16% 的血液分析物。

【适应症及用法】

治疗不能手术或远处转移的原发性肝细胞癌和不能手术的晚期肾细胞癌。

【用法用量】

索拉非尼的推荐剂量是每天 2 次，空腹服用（至少饭前一小时或饭后两小时）。治疗应持续到患者无法在临床上受益或出现无法耐受的毒性。疑似不良反应的处理包括暂停或减少索拉非尼的剂量，必要时将索拉非尼的剂量减少至每日一次（2×）。如果你需要减少它，你可以每两天服用一次。

【忌讳】

对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。鳞状细胞肺癌患者禁忌索拉非尼与卡铂和紫杉醇同时使用。

【防范措施】

心肌缺氧和/或心肌梗塞：在有心肌缺氧和/或心肌梗塞的患者中暂停或永久停用索拉非尼。

出血：用索拉非尼治疗后可能会增加出血的风险。

高血压：服用索拉非尼的前六周应每周监测血压，之后应监测和治疗。

皮肤毒性：手足皮肤反应和皮疹是索拉非尼最常见的不良反应。皮疹和手足皮肤反应通常为 NCI 1 至 2 级，并且比开始使用索拉非尼 6 周内发生的频率更高。

【保存】

应置于阴凉处，避免阳光直射。

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