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奥希替尼()的推出拯救了许多对吉非替尼(易瑞沙)等第一代KTI耐药的肺癌患者。该药于2017年在中国上市,受到了众多患者的欢迎。然而,仍有许多患者对服用奥希替尼犹豫不决。今天我们就来看看哪些患者可以接受奥希替尼治疗。
奥希替尼对谁更有效?
(1)适用人群自然是第一代EGFR TKI耐药后出现“EGFR+”双突变的第一代非小细胞肺癌患者。经过第一次基因检测,很少有患者符合EGFR TKI的条件。采用耐药后穿刺的方法采集样本进行基因检测,对此类患者可进行血活检,研究发现血检特异性好,与组织活检符合率高,达到超过90%,但敏感性差,约51%的组织活检突变阳性的患者血液检测呈阳性。不过,也可以通过某些特征来粗略判断哪些患者可能适合奥希替尼。
(2)第一代TKI耐药至少在第4个月或更晚出现,越晚出现耐药越有可能有效。模型实验中,一定浓度的EGFR TKI开始发生突变120天后。早些时候,前3个月出现的患者耐药恐怕不是因为突变造成的,如果没有突变,自然不适合奥希替尼9291。
(3)接受EGFR TKI治疗的患者,肿瘤至少要缩小一半,或者CEA(癌胚抗原)至少要缩小一半。奥希替尼9291可以抑制突变,目的是恢复EGFR TKI 的药物,这意味着大部分原始癌细胞恢复对EGFR TKIs敏感。
(4)使用奥希替尼9291在耐药后仍然有效,也是一种抑制突变的TKI,但奥希替尼9291的分子结构与不含氯原子的情况有明显差异,因此可能显示出9291的抑制机制不同,所以奥希替尼9291在耐药后仍有可能有效。
(5)奥希替尼9291的EGFR部分攻击力不弱,而且奥希替尼9291一线用于EGFR突变患者也已获批。而且奥希替尼9291对EGFR的疗效优于易瑞沙和特罗凯。 3期试验结果显示,奥希替尼与第一代EGFR-TKI的中位无进展生存期分别为18.9个月和10.2个月。
但EGFR突变患者一线是否使用奥希替尼9291,在抑制EGFR的同时,预防性抑制是否会更有利?这只是可能的,但没有人尝试过,很难判断。所以,小编还是建议按照习惯顺序用药比较保守。
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