奥希替尼的作用是什么？尼是怎么回事？

时间：2022.02.25作者： 浏览次数：380

奥希替尼是美国FDA批准的首个EGFR-TKI，对EGFR-TKI治疗进展后出现EGFR突变的转移性患者有良好的疗效。那么奥希替尼的作用机制是什么？? 奥希替尼是一种新型口服 EGFR-TKI，对激活突变体（EGFR 突变）和耐药突变体（突变）具有高选择性。口服奥希替尼后血浆中有两种活性代谢物，即和。奥希替尼主要通过粪便和尿液排泄。此外，学者通过动物实验发现，奥希替尼在脑组织中的分布高于吉非替尼和阿法替尼，在移植了EGFR敏感突变肺癌脑转移模型的小鼠中能显着抑制肿瘤生长。发展。

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作为单苯胺基嘧啶复合物，奥希替尼在结构和药理学上与其他类别的第一代和第二代 EGFR-TKI 以及其他第三代 EGFR-TKI（如和 CO-1686)@ >.奥希替尼分子含有受体结构，通过不饱和的丙烯酰基链形成共价键，靶向ATP结合位点的半胱氨酸-797残基，与EGFR受体的催化活性中心发生不可逆相互作用。抑制 EGFR 激酶的磷酸化和下游信号传导底物 AKT 和 ERK 的磷酸化。

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奥希替尼可以选择性和不可逆地靶向患者的 EGFR 敏感和耐药突变。奥希替尼在EGFR敏感突变和耐药突变（突变）EGFR细胞系中具有高活性，半抑制浓度为6-54 nmol/L；但野生型细胞系的磷酸化EGFR活性明显较弱，IC50为0.48～1.8 μmol/L。奥希替尼对/突变的抑制作用比对野生型EGFR的抑制作用强200倍。与其他早期的第三代EGFR-TKI相比，奥希替尼对突变株的作用更强，对EGFR突变细胞株的选择性更高。