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卡波替尼(XL184)于2012年首次正式向公众推出。美国美国食品药品监督管理局批准卡波替尼胶囊用于治疗甲状腺髓样癌。2017年,卡波替尼片被批准用于晚期肾癌的一线治疗。此外,卡波替尼对前列腺癌、非小细胞肺癌、肝癌、肉瘤、骨转移、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等肿瘤也显示出显著的治疗效果。
CABOSUN研究包括157名中高风险晚期肾细胞癌患者。一组患者每天服用60毫克(片剂)(79名患者),另一组患者每天服用50毫克舒尼替尼(休息4周和2周)(78名患者)。该组患者以中度和危险患者为主。两组在年龄、性别、分期、组织学分类和其他可能影响治疗药物的参数方面是平衡的。
在这组卡波替尼中,中位年龄为63岁,大多数人可以得0或1分,平均肿瘤直径为7.2厘米。转移主要是肺、淋巴结和骨转移。32%的患者有两个以上的转移灶。
两组有效率分别为20%和9%,控制率分别为75%和47%,中位无进展生存期分别为8.6个月和5.3个月,中位总生存期分别为26.6个月和21.2个月。
卡波替尼药物详情
卡博替尼治疗肾癌的临床真实数据
卡波扎替尼,俗称XL184,是美国Exelixis制药公司开发的一种新型分子靶向药物。是一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。目前市场上很多靶向药物的靶点相对较少,而卡波替尼有9个靶点,在癌症治疗靶向药物中处于领先地位。
卡波替尼的9个靶点是MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK和KIT。欧盟委员会已经批准卡波替尼作为成人晚期肾细胞癌的一线治疗。
一项临床试验包括157名患者,36%的肾细胞癌患者已经扩散。患者随机接受舒尼替尼和卡波替尼治疗。临床试验数据显示,与舒尼替尼相比,卡波替尼可显著延长晚期肾癌患者的无进展生存期。
卡波替尼的中位无进展生存期为8.2个月,舒尼替尼的中位无进展生存期为5.6个月。与舒尼替尼相比,卡波替尼可将疾病进展或死亡率降低34%。
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