kras抑制剂mrtx849靶向药(KRAS抑制剂sotorasib让（NSCLC）患者肿瘤缩小)

时间：2021.10.16作者： 浏览次数：445

RAS是一种致癌基因——一种编码蛋白质的基因，它作为开关打开各种基因，促进细胞生长和分裂。RAS基因突变会造成永久性“开”开关，导致细胞分裂不受抑制，导致癌症。RAS癌基因有三种类型，即NRAS、GRAS和KRAS。虽然这三个基因的突变都会导致癌症。

KRAS突变是人类所有癌症中最常见的致癌变化，目前对KRAS突变癌症患者尚无有效的治疗方法。KRAS癌驱动突变存在于14%的非小细胞肺癌腺癌、4%的结直肠癌、2%的胰腺癌和其他难以治疗的癌症中。

Adagrasib(MRTX849)是一种药物？

Adagrasib是一种可以口服研究的小分子，旨在通过取代突变(G12C)有效、选择性地抑制KRAS型。Adagrasib通过在非活性状态下不可逆地选择性结合KRAS G12C发挥作用，阻断其向其他细胞的信号传递，阻止癌细胞的生长和增殖。这会导致癌细胞死亡。

属于癌症类型不限的靶向药物。

KRAS抑制剂sotorasib让（NSCLC）患者肿瘤缩小

三分之一的非小细胞肺癌(NSCLC)患者有KRAS抑制剂索托拉西引起的肿瘤缩小，另有56%的患者病情稳定，无进一步进展。

索托拉西(原名AMG 510)阻断一种在细胞增殖中起作用的信号蛋白。产生这种蛋白质的基因突变会导致癌症的发展。这是一种不依赖于部位或完全的癌症治疗方法，这意味着它可以对抗具有靶突变的肿瘤，无论它们发生在身体的哪个部位。

印度第一家药房根据临床文章总结；经过一年的随访，32%的患者局部肿瘤缩小，另有56%的患者病情稳定，疾病控制率为88%。中位缓解期为10.9个月，中位无进展生存期为6.3个月，约为严格治疗后NSCLC预期时间的两倍。在接受最佳剂量的34例患者中，总缓解率上升至35%，疾病稳定发生率保持在56%，疾病控制率达到91%。

索托拉西通常是安全的，耐受性良好。最常见的副作用是腹泻、恶心、疲劳以及ALT和AST肝酶升高。