甲苯磺酸索拉非尼片的药理及药代动力学：服用索拉非尼的患者高血压

甲苯磺酸索拉非尼片的主要成分是甲苯磺酸索拉非尼，用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌。服用甲苯磺酸索拉非尼有哪些禁忌症？

甲苯磺酸索拉非尼是RAF激酶和血管内皮生长因子受体()激酶的口服抑制剂，具有抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成的双重作用。

甲苯磺酸索拉非尼的药理学和药代动力学：甲苯磺酸索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究表明，甲苯磺酸索拉非尼可同时抑制多种细胞内和细胞表面激酶，包括RFA激酶、血管内皮生长因子受体-2（-2）、血管内皮生长因子受体-3（-3）、血小板衍生生长因子受体-β（-β）、KIT和FLT-3。

甲苯磺酸索拉非尼片的最高剂量为每次0.8g，一天两次。在该剂量下观察到的主要不良反应是腹泻和皮肤毒性。如果怀疑药物过量，应停药并给予适当的支持治疗。

服用甲苯磺酸索拉非尼有哪些禁忌症？

一、皮肤毒性：手足皮肤反应和皮疹是索拉非尼最常见的不良反应。皮疹和手足皮肤反应通常是 NCI CTC（国际肿瘤学通用毒性标准）1 到 2 级，并且在开始索拉非尼后 6 周以上发生。皮肤毒性的管理包括局部用药以缓解症状、暂时停药或/和调整索拉非尼的剂量。严重皮肤毒性和持续反应的患者可能需要永久停用索拉非尼。

二、高血压：服用索拉非尼的患者高血压发病率增加。药物性高血压多为轻至中度，通常发生在开始用药后的早期，可用常规降压药控制。应定期监测血压，如有必要，应根据标准方案进行治疗。严重或持续性高血压或高血压危象患者应考虑永久停用索拉非尼。

三、出血：用索拉非尼治疗可能会增加出血的机会。严重的出血性疾病并不常见。如果需要治疗，建议考虑永久停用索拉非尼。

四、华法林：一些同时接受索拉非尼和华法林治疗的患者偶尔会出现出血或凝血时间增加的国际标准化比值 (INR)。合用华法林的患者应常规检测凝血酶原时间、INR值及临床出血体征。

五、伤口愈合并发症：尚未专门研究服用索拉非尼对伤口愈合的影响。建议需要大手术的患者暂停索拉非尼。关于患者何时应在手术后重新给予索拉非尼的临床经验有限。因此，在决定重新给予索拉非尼以确保伤口愈合之前，应进行临床考虑。

六、心肌缺血和/或心肌梗死：在试验中，索拉非尼组的治疗相关心肌缺血/心肌梗死发生率（2.9%）高于安慰剂组（ 0.4%）。患有不稳定冠状动脉疾病和近期心肌梗死的患者未参加该试验。发生心肌缺血和/或心肌梗死的患者应考虑暂时或长期停用索拉非尼。

以上为说明服用甲苯磺酸索拉非尼片的禁忌症。患者在服药前应仔细阅读产品说明书和患者使用说明。您在服用该药时必须采取有效的避孕措施，并停止尝试怀孕至少 2 周。如果患者忘记服药，则无需增加下一剂量。当患者在服药过程中出现手脚皮疹时，应及时联系医生进行相应治疗。