通用名吉非替尼片英文名英文名尼药理药物代谢动力学特性

【基本信息】

药名？易瑞沙

通用名？吉非替尼片

英文名？,,

【特性】

棕色的？圆形的？双凸？薄膜衣片？一侧印有“”？另一面印有“250”。每片包含

非替尼。

【药理毒理】

药代动力学特性

吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶 xxx？这种酶通常在

皮肤来源的实体瘤。抑制 EGFR 酪氨酸激酶活性可防止肿瘤生长、转移和血管生成，以及

增加肿瘤细胞的凋亡。体内？吉非替尼在裸鼠异种移植的人肿瘤细胞衍生系中广泛抑制肿瘤生长

肿瘤生长？并提高化疗、放疗和激素治疗的抗肿瘤活性。在临床试验中，吉非替尼已被证明对局部有效

晚期或转移性非小细胞肺癌具有客观的抗肿瘤反应并改善疾病相关症状。

【药动学性质】

吉非替尼静脉给药后迅速清除，分布广泛，平均消除半衰期为48小时。癌症患者口服

给药后？吸收慢？平均终末半衰期为 41 小时。吉非替尼每天给药一次，累积 2-8 次。

给药 7-10 天后达到稳定状态。24小时间隔服药？循环血浆药物浓度一般维持在2-3倍之间。

【吸收】

口服后？吉非替尼的血浆浓度峰值出现在给药后 3 至 7 小时。癌症患者的平均摄入量

生物利用度为 59%。食物摄入对吉非替尼吸收的影响不明显。在健康志愿者的实验中？当 pH 值

当 pH 值保持在 5 以上时，吉非替尼的吸收减少了 47%（见 4.4 和 4.5 部分）。

【分散式】

吉非替尼稳态时的平均分布容积为 ? 表明广泛的组织分布。血浆蛋白结合率接近 90%。

吉非替尼与血清白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。

【代谢】

体外数据表明只有 P450 同工酶参与吉非替尼的氧化代谢。体外研究表明，

对酶的抑制作用可能有限。在临床试验中？吉非替尼与（美托洛尔？

酶底物）与该组效果的小幅增加（35％）相结合？它的实际临床意义尚未估计。运动中

吉非替尼在生物实验中没有表现出酶诱导？它也没有显着抑制其他细胞色素 P450 酶

吉非替尼代谢中发现了三个生物转化位点？N-丙基吗啉的代谢？

取代基的去甲基化和卤代苯基的氧化脱氟。

在人血浆中分离的主要代谢物是 O-吉非替尼。EGFR刺激细胞生长

抑制作用比吉非替尼弱14倍？因此，对吉非替尼的临床活性无明显影响。

温馨提示：吉非替尼靶向药一盒多少钱？正品易瑞沙的功效由北京祥瑞科技贸易有限公司发布，如果您对此信息感兴趣，可以直接来电咨询！

本公司对吉非替尼靶向药物的真实性、有效性和准确性承担全部责任，本站不承担任何连带责任。