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目前，EGFR阳性肺癌患者使用奥希替尼的方法有两种：第一种：确诊疾病后，明确是EGFR基因的敏感突变，那么首先使用的药物是奥希替尼，简称奥希替尼。西替尼一线治疗。第二种：确定为EGFR基因敏感突变肺癌后，首次使用第一代靶向药物或第二代靶向药物。当稍后检测到阳性突变时，再次使用奥希替尼。称为奥希替尼的二线治疗。
目前关于奥希替尼耐药的最新研究成果，特别是奥希替尼一线使用后会出现哪些耐药突变？2018年欧洲肿瘤学会年会上的一份报告给出了线索：91名EGFR阳性肺癌患者，在一线使用奥希替尼后，对这些患者的耐药原因进行分子检测，发现主要EGFR基因突变（7%）、MET基因扩增（15%）、突变（7%）、HER2基因扩增（2%）、ALK基因融合突变（1%）、BRAF基因突变（3%）和KRAS 突变（3%）。
请注意：没有证据表明一线奥希替尼患者会获得 EGFR 基因突变。奥希替尼本身是抑制性的，所以一线使用奥希替尼后的耐药机制不会有这种突变。一线使用奥希替尼的耐药机制比二线使用奥希替尼简单。而且研究发现，无论是一线使用还是二线使用都会产生一些常见的基因突变，比如突变、MET基因扩增等。二线奥希替尼可能有小细胞肺癌转化和肺鳞状细胞癌的可能。细胞癌转化。目前，尚无一线使用奥希替尼时肺癌亚型转化的报道。
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