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9291的英文名称是, 9291的中文商品名是,的化学名称是:N-{2-{[2-(二甲基氨基)乙基](甲基氨基)乙基](甲基氨基)基)氨基}-4-甲氧基-5-{[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2烯酰胺甲磺酸 用于局部晚期或转移性非小细胞在先前的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗期间或之后证实了 EGFR 突变阳性疾病进展成年肺癌患者的治疗。
奥希替尼 9291 是第三代 EGFR 抑制剂。2017年3月,国家食品药品监督管理总局(CFDA)正式批准奥希替尼用于表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶。在使用 TKI 抑制剂 (TKI) 治疗期间或之后治疗患有 EGFR 突变阳性疾病进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 () 成年患者。
为了评价奥希替尼9291的一线治疗效果,开展了一项针对AURA的研究,该研究的结论发表在美国临床肿瘤学会上。剂量组中位无进展生存期达到22.1个月。共有 30 名患者分别接受 80mg/天和/天奥希替尼 9291,并分为两组。结果显示,本组客观缓解率高于80mg组(87%和67%),但两组中位缓解持续时间均较高。、中位无进展生存期、中位发病时间无显着差异。与铂类治疗加培美曲塞相比,奥希替尼 9291 的中位无进展生存期 (PFS) 显着延长(10.1 个月 vs4.4 个月)。奥希替尼 9291 组中有一半的患者发生了进展事件,而培美曲塞组为 79%。研究人员报告说,在所有预定义的亚组中观察到奥希替尼的 PFS 益处,风险比小于 0.5,包括无症状中枢神经系统 (CNS) 转移的患者。
9291 是一种口服的、不可逆的、选择性抑制剂,不可逆地结合特定的 EGFR 突变(、、和包含双突变)。 9291 可以抑制癌细胞的生长。虽然不能治愈肺癌,但可以有效延长患者的生存期,使肺癌患者能与肿瘤一起长期生存。奥希替尼 9291 的剂量为每天 80 毫克。如果错过一剂,则应补上,除非下一剂在 12 小时内。 9291 每天在同一时间服用,餐后或空腹服用。一般来说,肺癌靶向药物奥希替尼9291会在一周左右见效,患者能明显感觉到症状有所缓解,但具体的见效期因人而异。
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