索拉非尼的药物代谢和清除和饮食的区别

通用名：甲苯磺酸索拉非尼片，商品名：，英文名：，拼音：Pian。

性质：多吉美是一种白色至浅黄色或浅棕色固体。多吉美的主要成分是甲苯磺酸索拉非尼，它是一种多激酶抑制剂。化学名称为4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-甲酰胺-4-甲苯磺酸盐。分子式为.，分子量为637.0，

多吉美几乎不溶于水介质，微溶于乙醇（酒精），可溶于聚乙二醇 400。每片彩色薄膜衣片均含有甲苯磺酸索拉非尼（），相当于索拉非尼和以下非活性成分：交联羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠、二氧化钛和红色氧化铁。

临床药理学：作用机制，索拉非尼是多种激酶抑制剂，抑制肿瘤细胞靶位（CRAF、BRAF、）和肿瘤血管靶位（KIT、FLT-3、RET、-1、- 2、-3、-β)。这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和细胞凋亡。

药代动力学：索拉非尼的半衰期约为25-48小时。与单次给药相比，重复给药会导致药物蓄积。给药7天后，索拉非尼的血药浓度达到稳定状态，血药浓度的平均峰谷比小于2。索拉非尼片的平均相对生物利用度为38%～49%，与口服相比解决方案。

吸收和分布：索拉非尼在口服约 3 小时后达到血浆峰浓度。饮食会导致索拉非尼的生物利用度降低，建议在服药期间不要进食或饮水。

代谢和消除：索拉非尼主要由肝脏代谢。当血浆浓度达到稳态时，索拉非尼约占血浆中所有血液分析物的 70%-85%。索拉非尼有 8 种已知代谢物，其中 5 种在血浆中检测到。索拉非尼在血浆中的主要循环代谢物是吡啶-N-氧化物。体外试验表明，该物质的效力与索拉非尼相似，后者在稳态血浆中含有大约 9% 至 16% 的血液分析物。

特殊人群：年龄，无需根据患者年龄调整剂量。性别：无需根据患者的性别调整剂量。儿科：没有儿科患者的药代动力学数据。在肝损伤中，索拉非尼主要由肝脏消除。肾功能损害，索拉非尼尚未在透析患者中​​进行过研究。无需透析的轻度、中度或重度肾功能不全患者无需调整剂量。对于可能有肾功能损害风险的患者，建议监测体液和电解质平衡。

适应症与用途：治疗不能手术或远处转移的原发性肝细胞癌和不能手术的晚期肾细胞癌。

剂量和给药：索拉非尼的推荐剂量为每次（2×），每天两次，空腹（应在饭前至少一小时或饭后至少两小时服用）。治疗应持续到患者无法在临床上受益或出现无法耐受的毒性。

疑似不良反应的处理包括暂停或减少索拉非尼的剂量，必要时将索拉非尼的剂量减至每天一次，每次（2×）。如果你需要减少它，你可以每两天服用一次。