【自学】文言文各种句式详解及自学重点内容详解

文言文各种句型详解1、恶性肿瘤（癌）？恶性肿瘤已成为中国第二大死因。? 我国男性和女性恶性肿瘤新发率为130.3～305.4/10百万和39.5～248.7/10百万分别为人，发病率逐年上升。? 肺癌和乳腺癌分别居男性和女性恶性肿瘤发病率之首。? 预计到2020年，中国将有550万新增癌症病例，其中死亡人数将达到400万。治疗恶性肿瘤？手术治疗？放疗？化疗（药物治疗）缺陷？选择性低？副作用大？容易产生耐药性。从 2003 年到 2008 年，抗肿瘤药物年复合增长率达到42.7%，抗肿瘤药物成为国内医院增长最快的品类。分子靶向药物？表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂——吉非替尼、伊马替尼、厄洛替尼？单克隆抗体药物——利妥昔单抗、曲妥珠单抗？近十年上市2、 分类-作用机制？直接作用于DNA烷化剂，博来霉素，丝裂霉素？干扰DNA和核酸的合成-吉西他滨、甲氨蝶呤抗有丝分裂-多西他赛、长春新碱嘌呤嘧啶嘧啶巯基嘌呤甲氨蝶呤吉西他滨核苷酸脱氧核苷酸氟尿嘧啶羟基脲烷化剂顺铂、丝裂霉素放线菌D阿霉素DNA、达霉素双链霉素DNA、甘草霉素RNA ， 蛋白质，长春碱、微管、紫杉醇、本章内容-原理及作用来源1、生物烷化剂2、抗代谢物3、抗肿瘤抗生素（自学）4、抗肿瘤植物活性成分及其衍生物（自学） 第1节生物烷化剂的主要内容？生物烷化剂按化学结构分为哪些主要类型？? 根据氮杂甲基胺和奥沙利铂的结构写出通用名称。抗肿瘤植物活性成分及其衍生物（自学） 第1节生物烷化剂的主要内容？生物烷化剂按化学结构分为哪些主要类型？? 根据氮杂甲基胺和奥沙利铂的结构写出通用名称。抗肿瘤植物活性成分及其衍生物（自学） 第1节生物烷化剂的主要内容？生物烷化剂按化学结构分为哪些主要类型？? 根据氮杂甲基胺和奥沙利铂的结构写出通用名称。

? 熟悉氮芥类药物的作用原理。一、 烷基化反应和生物烷基化剂？有机分子中C、N、O原子上引入烃基的反应产物的烷基化反应。? 烃基包括：烷基、烯基、炔基、芳基等，广义上有羧甲基、羟甲基、氯甲基、氰乙基等。1、C－烷基化C－H→C－R2、@ >N－烷基化 N－H → N－R 3、O－烷基化 O－H → O－ RN H 2 +2 CHO 3HH2 S O4 210℃ /3M P aN (CH 3)2+2 HO 2 生物烷基化剂可在体内形成缺电子的活性中间体或其他活性亲电基团的化合物，然后与富含电子基团（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸根等）进行亲电反应和共价键合，使生物大分子失去活性或破坏DNA分子。嘌呤嘧啶核苷酸烷化剂脱氧核苷酸DNA铂化合物RNA蛋白ø微管N-烷基化NH→NR二、分类和代表药物？氮芥？乙烯亚胺？甲磺酸盐和多元醇？亚硝基脲？三氮咪唑类？肼 I，氮芥：H3C NCl。氮芥盐酸盐 ClOH NH HO 也称为 N-甲酰基溶血肉瘤素。分类和代表药物？氮芥？乙烯亚胺？甲磺酸盐和多元醇？亚硝基脲？三氮咪唑类？肼 I，氮芥：H3C NCl。氮芥盐酸盐 ClOH NH HO 也称为 N-甲酰基溶血肉瘤素。分类和代表药物？氮芥？乙烯亚胺？甲磺酸盐和多元醇？亚硝基脲？三氮咪唑类？肼 I，氮芥：H3C NCl。氮芥盐酸盐 ClOH NH HO 也称为 N-甲酰基溶血肉瘤素。

化学名称 Cl HO(±)-N--p-[bis(β-)] 药物基本结构 载体部分 O HOH NH OClN 载体部分：改善药物在体内的吸收和分布 烷基化部分; 烷基化部分：抗肿瘤活性部分。分类——载体部分？脂肪氮芥？芳香氮芥？氨基酸和肽氮芥？杂环氮芥、甾体氮芥等——脂肪氮芥？氮原子比较碱性，容易与体内的β-氯相互作用，原子作用产生高活性的乙烯亚胺离子，与细胞成分的亲核中心发生烷基化作用。δ+ δ-：CH2 CH2 N CH2 CH2 Cl 氮芥 Cl fast H3CN+CH2 脂肪氮芥：双分子亲核取代反应（SN< @2）- R+ NC- l fast R N+ClX Y slow R NX- R slow NXYX ClX-, Y-：DNA-芳香氮芥中的亲核中心？氮原子上的孤对电子与苯环产生共轭效应，削弱了氮原子的碱性；β-氯原子可以离开，生成高活性的碳正离子中间体，与细胞组分的亲核中心有烷基化作用。Ar NC lC l C-lAr 慢 NC H 2 + C l 芳香氮芥：单分子亲核取代反应（SN 1） 从而削弱氮原子的碱性；β-氯原子可以离开，生成高活性的碳正离子中间体，与细胞组分的亲核中心有烷基化作用。Ar NC lC l C-lAr 慢 NC H 2 + C l 芳香氮芥：单分子亲核取代反应（SN 1） 从而削弱氮原子的碱性；β-氯原子可以离开，生成高活性的碳正离子中间体，与细胞组分的亲核中心有烷基化作用。Ar NC lC l C-lAr 慢 NC H 2 + C l 芳香氮芥：单分子亲核取代反应（SN 1）

同类药物，顺铂，卡铂，O的问题：1、抗肿瘤药物烷化剂按化学结构分类有多少种？2、 写出[(1R,2R)-1,2-环己二胺N,N'][草酸(2-)-O,O']铂的化学名称。第二节抗代谢药的关键内容？通用名称是根据吉西他滨的结构编写的。抗代谢物1、 会干扰 DNA 和核酸的正常合成。2、 分类：？嘧啶拮抗剂？嘌呤拮抗剂？叶酸拮抗剂巯基嘌呤、甲氨蝶呤、吉西他滨、嘌呤、嘧啶、核苷酸、脱氧核苷酸、DNA、氟尿嘧啶、RNA、蛋白质。对代谢物的结构做微小的改变，例如用-F或-CH3代替代谢物结构中的-H；用 -SH 或 -NH2 代替 -OH。O HNOF 氟尿嘧啶 ONH 一、嘧啶拮抗剂 , , 1996, Eli NH2 .'--2', 2'- (β-异构体) [] NH2 NNH2 吉西他滨NH2 OH 胞嘧啶核苷类似药物 NON CH3 OHO OH 卡培他滨 OHO 阿糖胞苷类似药物 OOHO 氨培他滨 OH 氮胞苷二、 嘌呤拮抗剂巯嘌呤 H 鸟嘌呤 (G)三、叶酸拮抗剂 NH 2 N OH OH NH NH 3 C NH OH NH 3 C酸 第三节 抗肿瘤抗生素 抗肿瘤抗生素1、是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质。

2、它们大多直接作用于DNA或与DNA嵌入，干扰模板的功能。它是一种细胞周期非特异性药物。4、 主要有肽类和蒽醌类。一. 多肽博来霉素()是一种多肽类抗肿瘤抗生素，直接作用于肿瘤细胞的DNA，导致DNA链断裂，最终导致肿瘤细胞死亡。类似的药物还有放线菌素D，又称放线菌素，分子中有吩恶嗪结构和两条多肽链。二. (, ) 和 () 是蒽醌类抗生素，其结构中含有蒽醌环和糖基，易溶于水。它是一种酸碱两性化合物。柔红霉素和多柔比星的作用机制：两者都是蒽环类抗生素，会与 DNA 碱基对结合，破坏 DNA 模板的功能，并阻止转录。应用：急性淋巴细胞白血病、急性髓系白血病。阿霉素也用于实体瘤。O OOH 柔红霉素 OH OO CH3 HO 阿霉素 第四部分 抗肿瘤植物活性成分及其衍生物和分类1、天然药物2、结构修饰-半合成一、 紫杉醇是一种生物碱提取物来自红豆杉的树皮和叶子。它是一种带有紫杉烯环的二萜化合物，临床上用于治疗卵巢癌和乳腺癌。急性髓系白血病。阿霉素也用于实体瘤。O OOH 柔红霉素 OH OO CH3 HO 阿霉素 第四部分 抗肿瘤植物活性成分及其衍生物和分类1、天然药物2、结构修饰-半合成一、 紫杉醇是一种生物碱提取物来自红豆杉的树皮和叶子。它是一种带有紫杉烯环的二萜化合物，临床上用于治疗卵巢癌和乳腺癌。急性髓系白血病。阿霉素也用于实体瘤。O OOH 柔红霉素 OH OO CH3 HO 阿霉素 第 IV 节抗肿瘤植物活性成分及其衍生物和分类1、天然药物2、结构修饰-半合成一、 紫杉醇是提取的生物碱来自红豆杉的树皮和叶子。它是一种带有紫杉烯环的二萜化合物，临床上用于治疗卵巢癌和乳腺癌。紫杉醇是从红豆杉的树皮和叶子中提取的生物碱。它是一种带有紫杉烯环的二萜化合物，临床上用于治疗卵巢癌和乳腺癌。紫杉醇是从红豆杉的树皮和叶子中提取的生物碱。它是一种带有紫杉烯环的二萜化合物，临床上用于治疗卵巢癌和乳腺癌。

长春碱用于急性和慢性白血病等。对长春碱的结构进行改造，合成了长春地辛和长春瑞滨。三、 鬼臼毒素及其衍生物 鬼臼毒素是一种具有抗癌活性的生物碱，由于毒性大，不能使用。在临床上，其半合成衍生物依托泊苷和替尼泊苷用于临床。四、喜树碱()和羟基喜树碱()是从中国特有的珙桐科植物喜树中分离得到的两种生物碱，近年来发现作用于DNA拓扑异构酶I，对肝癌、结直肠癌、白血病有效等，但副作用比较大。H3C HO 谢谢交流 修改长春碱的结构以合成长春地辛和长春瑞滨。三、 鬼臼毒素及其衍生物 鬼臼毒素是一种具有抗癌活性的生物碱，由于毒性大，不能使用。在临床上，其半合成衍生物依托泊苷和替尼泊苷用于临床。四、喜树碱()和羟基喜树碱()是从中国特有的珙桐科植物喜树中分离得到的两种生物碱，近年来发现作用于DNA拓扑异构酶I，对肝癌、结直肠癌、白血病有效等，但副作用比较大。H3C HO 谢谢交流 修改长春碱的结构以合成长春地辛和长春瑞滨。三、 鬼臼毒素及其衍生物 鬼臼毒素是一种具有抗癌活性的生物碱，由于毒性大，不能使用。在临床上，其半合成衍生物依托泊苷和替尼泊苷用于临床。四、喜树碱()和羟基喜树碱()是从中国特有的珙桐科植物喜树中分离得到的两种生物碱，近年来发现作用于DNA拓扑异构酶I，对肝癌、结直肠癌、白血病有效等，但副作用比较大。H3C HO 谢谢交流 鬼臼毒素及其衍生物 鬼臼毒素是一种具有抗癌活性的生物碱，毒性大，不能使用。在临床上，其半合成衍生物依托泊苷和替尼泊苷用于临床。四、喜树碱()和羟基喜树碱()是从中国特有的珙桐科植物喜树中分离得到的两种生物碱，近年来发现作用于DNA拓扑异构酶I，对肝癌、结直肠癌、白血病有效等，但副作用比较大。H3C HO 谢谢交流 鬼臼毒素及其衍生物 鬼臼毒素是一种具有抗癌活性的生物碱，毒性大，不能使用。在临床上，其半合成衍生物依托泊苷和替尼泊苷用于临床。四、喜树碱()和羟基喜树碱()是从中国特有的珙桐科植物喜树中分离得到的两种生物碱，近年来发现作用于DNA拓扑异构酶I，对肝癌、结直肠癌、白血病有效等，但副作用比较大。H3C HO 谢谢交流 独特的珙桐科植物喜树( ) 获得的两种生物碱近年来被发现作用于DNA拓扑异构酶I，对肝癌、结直肠癌、白血病等有效，但副作用较大。H3C HO 谢谢交流 独特的珙桐科植物喜树( ) 获得的两种生物碱近年来被发现作用于DNA拓扑异构酶I，对肝癌、大肠癌、白血病等有效，但副作用较大。H3C HO 谢谢交流