EGFR肿瘤分子靶向治疗药物

时间：2022.04.13作者： 浏览次数：535

EGFR是酪氨酸激酶I型受体亚家族的常见成员。这个大家族还有其他成员，包括 HER2/neu、HER3 和 HER4。它们的受体主要由三部分组成：细胞外配体的结合结构域、单链组成的跨膜结构域和细胞内酪氨酸激酶结构域。

在许多关于人类肿瘤（例如肺癌）的科学研究中，我们发现了 EGFR 的过度表达。EGFR信号转导通路在肿瘤细胞增殖中起关键作用。靶向肺癌EGFR的药物已成为癌症治疗的热点。

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对于EGFR肿瘤分子靶向治疗药物：

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1、大分子单克隆抗体：西妥昔单抗、帕尼单抗、尼妥珠单抗。

2、小分子抑制剂吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、达克替尼、奥希替尼。

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有医学学者比较了第一代和第三代EGFR-TKI靶向治疗药物。第一项III期AURA科学研究比较了第一代EGFR-TKI治疗进展后奥希替尼和含铂化疗联合培美曲塞在突变阳性晚期患者中的疗效和安全系数。结论是奥希替尼的临床疗效优于铂类培美曲塞化疗，前者的中位缓解持续时间为9.7个月，而铂类培美曲塞组在铂类培美曲塞组中，疾病进展风险显着降低了 4.1 个月，降低了 70%，为患者创造了新的护理标准。

结果，奥希替尼在无进展生存期PFS（18.9个月vs10.2个月）方面碾压了第一代靶向药物（厄洛替尼或）。）及其中后期总生存期OS分析数据显示，奥希替尼降低了42%的死亡风险，结果支持了PFS和OS的双重获益。