布加替尼对骨转移的情况合理吗？|

第四代EGFR靶向药物一目了然？BLU 945 极力逆转阻力难度。

摘要：布加替尼治疗骨转移合理吗？

对于肺癌患者来说，EGFR基因突变同意他们并不陌生。作为肺癌的“金”基因突变，EGFR是靶向治疗药物中发展最为迅速的基因突变之一。上千种E-靶向药物，如/erlo/afa/。所有疾病的患者都有期望。

EGFR靶向治疗药物的特点之一是合理概率高，一般在70%以上。同时，该药物副作用小，患者的生活质量非常高。基本上和普通人一样，在广场上逛逛、买水果、跳舞都没有受到影响。国家最新科研数据显示：晚期、中、晚期患者立即使用第三代药物奥希替尼，负相关生存时间为33.1个月，接近于三年。

应该理解，在没有靶向治疗药物的有机化疗时期，晚期、中晚期肺癌患者的负相关生存时间只有一年左右，这与靶向治疗药物确实不同。

但一切都很好，但有一个问题：不管怎样，EGFR靶向治疗药物总有一天会接受药物。因此，大多数使用靶向药物的肺癌患者都担心：给他们靶向治疗药物后该怎么办？尤其是三代药奥希替尼接药后该怎么办？

1 第三代药物及治疗策略

在一线应用中，平均20个月左右，第三代靶向治疗药物会被接受。接受药物的基本原则比较复杂：MET升高、HER2升高、BRAF基因突变、基因突变、小细胞肺癌转化等。

① MET等药物基因突变增加

对于继发可耐受的药物基因突变的发生，如果已有已知的靶向治疗药物可以使用，例如MET/BRAF/HER2/ALK等，可以再次使用第三代靶向治疗药物进行协同作用。目的和克服后续靶向治疗药物遭受药物基因突变的药物目前也在讨论更多的治疗策略。

近日，权威医学杂志《柳叶刀肿瘤学》发表了一项Ib期临床试验结果，该试验使用奥希替尼联合（即将上市的MET阻滞剂）。) 用于治疗因靶向治疗药物引起的 MET 升高的患者。

数据显示，69名接受第三代药物后MET升高的患者接受了奥希替尼治疗，合理概率为30%；36例第一代药物无基因突变和接受药物后MET升高的患者，合理概率为64%。以下是各个细分组的治疗效果状况：

②基因突变

然而，导致第三代药物耐受药物的最常见的基本原理，还是EGFR基因本身有另一个携带药物的基因突变，这就是众所周知的：基因突变（包括顺式和反式）。

转基因突变的比例不高。此类疾病患者可以尝试第三代药物，协同第一代药物，可以维持一段时间。一般几个月后，大部分患者会转为顺式基因突变。

对于顺式基因突变的患者，现阶段唯一可能合理且有目的的靶向治疗药物治疗是：布加替尼联合西妥昔单抗，一种EGFR替尼联合一种ALK慢聚合剂。

最近，JTO 杂志报道的 5 名 EGFR 顺式基因突变患者接受了西妥昔单抗和布加替尼治疗。结果：3例患者客观合理，2例患者症状稳定。也就是说，合理概率为60%，癌症预防率为100%，负相关无病发育生存时间为14个月。不过，相对而言，两者的协同作用有“药物不良反应”：价格更贵。

2第四代靶向治疗药物一览

对于基因突变，超过

药物协同诊疗的对策是无奈的选择。而很多医患真正希望的，还是所谓的“四代靶向治疗药”：最好是口服药，一个就够了，药立马逆转。合理的概率还是很高的。并且治疗效果持续时间长，就像第三代药物逆向基因突变一样。

事实上，科技界和医学科技界并没有停止产品研发的步伐：、等，一直在不断改进和尝试。

在2021年的欧洲临床医学肿瘤学企业年会（ESMO）上，又一款“第四代药物”问世：BLU-945。从体外的各种体细胞和生物实验数据信息来看，如果药物不良反应可以耐受，这种药物可能是一个很好的、有潜力的第四代EGFR靶向治疗。

首先，在细胞系实验中。对于携带EGFR较敏感基因突变（19个缺乏基因突变或基因突变）、基因突变及其基因突变、三重基因突变的细胞系，BLU-945比这类肿瘤细胞更具破坏性。市场。第一代和第三代靶向治疗药物都需要高出1000-2000倍！

第二，在生物实验中。对于三基因突变肺癌小鼠：单独使用第三代靶向治疗药物已经失效，小鼠的肿瘤生长速度和进展与未接受药物治疗的小鼠基本相当；如果使用BLU-945处理，小鼠体内的恶性肿瘤可以保证基础稳定或继续缩小；如果使用BLU-945和进行治疗，小鼠体内的肉瘤会迅速缩小，直至完全消失。

希望这个药物能早日进入临床试验，取得很多激动人心的治疗效果！

论文参考：[1]。加上EGFR-、MET-、非细胞肺对EGFR：来自a、open-、1b。2020 Mar;21(3):373-386.[2]. of Lung EGFR-,, and cis- by and. J 2020 Aug;15(8):1369-1375 [3]. 2020

EMSO##封面图片来自： 妖道世界，助力生活。印度全球海外代购药店：印度布格替尼的实际效果。