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对于肺腺癌患者来说,有机会服用1st EGFR-Tki(、、等)已经是最幸运的群体了,而且上帝还发明了(3rd EGFR-tki))让这些幸运的人中的一部分继续活下去,所以可以说肺癌的生存期可以达到5年,但是耐药性是无穷无尽的,奥希替尼耐药了怎么办?是只能回去化疗,还是有其他更好的方法?
奥希替尼耐药后,如果我们找到一个新的耐药靶点,并且和原来的排列成顺式排列,那么我们可以把奥希替尼和第一代tki结合起来就不行了,()这个既有EGFR又有ALK的两个靶点的神药,如果与EGFR单克隆抗体联合使用,可以克服该突变引起的第三代靶向药AZD奥希替尼的耐药问题。
研究人员通过计算机模型分析表明,该药物特别适用于EGFR三突变蛋白的ATP结合口袋。通过与西妥昔单抗、帕尼单抗等EGFR蛋白抗体结合,使癌细胞表面和总EGFR蛋白总量减少,对抗癌细胞的作用增强,体现在有效IC50值的降低和延长EGFR三突变实验小鼠的生存期。
而且,研究表明,与阿法替尼和奥希替尼相比,没有EGFR突变的细胞系的抑制活性更小,这表明该药物的副作用可能更小。而爱必妥等EGFR单克隆抗体治疗效果更好。这已在体外和体内实验中得到证实。
与 cMET 放大药物联合使用,如 184、280、。Her2抑制剂如阿法替尼等;研究发现,奥希替尼耐药时可能同时发生Cmet扩增或her2突变,因此重新检测并给予相应药物非常重要。
适应人群:由于进一步耐药后肿瘤异质性复杂,未发现靶点的患者可考虑联合凡德他尼、阿西替尼、安罗替尼等抑制EGFR、-2和-3三个靶点。如有需要请咨询康美星海外医疗医疗顾问:或扫码加下方微信!
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