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近年来,肿瘤学中的分子靶向治疗大受欢迎。正是因为靶向治疗的出现,让很多癌症患者得以幸存。例如,乳腺癌、肺癌、结直肠癌、肾癌、黑色素瘤、白血病、淋巴瘤、胃肠道间质瘤等。
在过去的10年里,每年都有很多新的分子靶向药物问世,现有的分子靶向药物也不断加入新的适应症。
抱着学习的心态,想对现有的靶向药物有一个很好的了解。我会慢慢总结,慢慢补充。它可能会持续很长时间。也希望有兴趣的人可以互相贡献,一起学习。
我在孙燕院士的靶向治疗文章中查找了靶向药物的总结:
1、信号转导:TK 酶抑制剂——吉非替尼、厄洛替尼、伊马替尼、达沙替尼、尼罗替尼、索拉非尼、舒尼替尼、范德他尼、埃克替尼
2、新血管:小分子化合物——endo;单克隆抗体——贝伐单抗
3、调节基因:曲妥珠单抗
4、EGFR受体:小分子化合物——TKI;单克隆抗体——西妥昔单抗、尼妥珠单抗、帕尼单抗
5、表面受体:利妥昔单抗
因为这是2010年总结的一个药,一年多过去了,所以肯定是不完整的。首先,我们会慢慢整理这些,然后逐步添加新的。
上面提到的药物已经总结出来了。还有一些比较新的药物,比如治疗黑色素瘤的药物,也在慢慢整理中。分拣过程中难免会有疏漏。如果您有兴趣,可以添加它们。哦,你也可以把药名贴出来,我加一下。
(拉帕替尼)能有效抑制EGFR和HER2的酪氨酸激酶活性,其作用机制是抑制细胞内EGFR和HER2的ATP位点,阻止肿瘤细胞的磷酸化和活化;通过 EGFR 和 HER2 的同质性结合异二聚体来阻断下调的信号传导。国际多中心研究表明,在HER2过表达的乳腺癌患者(约占所有乳腺癌患者的20%~25%)中,单药作为一线治疗的有效率为28%,而在单用曲妥珠单抗作为二线药物治疗失败后,仍有8%的有效率——与过去曲妥珠单抗治疗失败后人们无法治疗乳腺癌相比, 这种治疗效果无疑是令人振奋的。更令人欣慰的是,在一项国际多中心 III 期临床研究中,研究人员比较了卡培他滨联合治疗与卡培他滨单药治疗对曲妥珠单抗治疗失败的患者的疗效,结果显示肿瘤再生的中位时间为 8.5 个月对于联合治疗组的患者,与单药治疗组患者的 4.5 个月相比。此外,曲妥珠单抗不能治疗乳腺癌脑转移,因为它的大分子不能通过血脑屏障,而小分子可以通过血脑屏障——II期临床研究表明,它可以减少乳腺癌脑转移。一定程度上是乳腺癌。其他优点包括耐受性良好的治疗,其副作用主要是皮疹和腹泻;无明显的血液学副作用;轻度心脏毒性;它是一种口服片剂,而不是静脉注射药物,因此使用起来更方便。目前,它是曲妥珠单抗治疗失败的HER2阳性晚期乳腺癌患者的一种新的治疗选择。
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