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奥希替尼是阿斯利康开发的第三代口服、不可逆和选择性 EGFR 突变抑制剂。那么它是怎样工作的？一起来看看吧。
奥希替尼是首个全球获批的靶向药物，用于治疗 EGFR-TKI 治疗失败后的突变阳性疾病进展。 2017年3月24日，宣布中国食品药品监督管理总局（CFDA）正式批准奥希替尼在中国上市。是国内首个获批治疗EGFR突变阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌的肿瘤药物。
奥希替尼作为一种靶向药物，主要针对靶点有效。根据阿斯利康公布的实验研究数据，在研发过程中，研究人员发现奥希替尼主要对EGFR和靶向及EGFR继发性耐药突变突变有效。通过抑制基因突变靶点，奥希替尼可以抑制患者的疾病进展。 EGFR基因突变的肺癌患者更容易发生脑转移，比例高达50%。过去，只有放疗和手术用于治疗肺癌脑转移瘤。第一代EGFR肺癌靶向药物易瑞沙和特罗凯容易被血脑屏障阻断，无法进入大脑，因此对肺癌脑转移的疗效一般。奥希替尼能很好地突破血脑屏障进入脑部，对肺癌脑转移有很好的疗效。临床试验表明，对于肺癌脑转移患者，奥希替尼一线治疗的中位无进展生存期为15.2个月，而易瑞沙和特罗凯只有9.6个月即使采用二线治疗，奥希替尼仍然有效，中位无进展生存期为 8.5 个月，而化疗组为 4.2 个月。
80mg奥希替尼颅内客观缓解率为54%，颅内疾病控制率为92%，脑转移患者一年颅内无进展生存率为56%；对于转移性患者，奥希替尼治疗的具体数据为脑膜客观缓解率为43%，脑膜疾病控制率为86%，中位有效缓解时间为18.9个月。如此有力的数据再次证明奥希替尼的治疗效果是惊人的。
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