美国吉非：吉非替尼薄层受体研究论文

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目前，吉非替尼是治疗既往接受过化疗或不适合化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的一线药物。氧]-喹唑啉。4.胺，商品名易瑞沙，化学结构为：o-4-hHN余三L南\8，o\0市。一经问世，吉非替尼就取得了6700万美元的骄人业绩，五年后，该药在美国市场的累计销售额超过6.59亿美元。2005年，吉非替尼进入我国抗癌药市场，市场规模突破2000万元。2012年中国销售额达到3.2亿元，成为名副其实的抗癌靶向治疗药物领跑者。目前在30多个国家获批使用，被誉为“重磅炸弹” 类药物。从以上数据可以看出，吉非替尼具有非常好的市场前景。同时，从患者的角度来看，调查显示，单药使用吉非替尼半年的平均费用接近10万元，这对于广大患者来说无疑是一个非常沉重的经济负担。基于以上两点，我们本着为患者减轻用药负担的社会责任，在保证企业利润的同时，从源头上降低生产成本，寻找适合工业化生产的低成本生产路线，从而达到原料便宜易得、操作简单、收率高的目的。理想速率和高产品纯度的目标。2 吉非替尼合成路线选择总结 吉非替尼的合成参考文献，根据起始原料的不同，吉非替尼的合成方法大致可以分为以下四种：1)基于3-羟基14.甲氧基苯甲醛作为原料；2)以研究论文6,7--4(3 为原料；3)以3,4- acid为原料；方法一：3--4以-甲氧基苯甲醛为原料。以3,4-二甲氧基苯甲酸为原料；方法一：以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为原料。以3,4-二甲氧基苯甲酸为原料；方法一：以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为原料。

H 一篇文章 I. Hq。一v1一o＼o＼占＼——抄'0,沙N,,o,沙N八O\L帐号为L帐号——j开吣＼o8～颀三10。d\-/-牛。/X。. /NO/91 这条路线从 3. -4 开始。以甲氧基苯甲醛为原料，经硝化、烷基化、硝化、还原、水解、环化、氯化、氨解8步反应得到目标产物吉非替尼。该路线为原厂家路线，但存在反应步骤长、收率低等缺点。方法二：以6,7-二甲氧基喹唑啉-4(3//)-one为原料'5]研究论文/O———————————————————≯＼O5. , !J, 8, o＼O＼O7 该路线以6,7-二甲氧基喹唑啉-4(3ren.酮)为原料，经过去甲基化、乙酰化保护、氯化、氨解、脱保护、烷基化得到目标产物。该路线原料价格昂贵，且使用大量甲磺酸和L.蛋氨酸进行选择性去甲基化，该步骤收率较低（