老瑞格芬尼瑞格芬尼可以治疗大肠癌和胃肠道间质瘤？

瑞格非尼是一种口服的多激酶抑制剂，可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中的多种激酶，包括涉及血管形成、肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶。临床前研究显示，瑞格非尼能够抑制多种促进血管形成的VEGF受体酪氨酸激酶，这些受体在肿瘤的新生血管形成（新生血管的生长）过程中起重要作用。除了VEGFR 1-3，瑞格非尼还可抑制多种参与肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶，包括TIE-2、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、KIT、RET、PDGFR和FGFR,这些激酶单独或共同作用，控制肿瘤的生长、间质微环境的形成和疾病进展。

　　2017年，瑞格非尼经国家食品药品监督管理总局（CFDA）获批两项适应症：转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤，分别用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC)患者，既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤（GIST）患者。

　　据国际上临床应用经验，拜万戈（瑞格非尼）为一种口服多激酶抑制剂，作为单药口服靶向制剂在改善患者生存质量的同时，能够极大提高患者服药的便利性和依从性，此次获批为中国患者带来了新的希望。

　　结直肠癌是最常见的消化道恶性肿瘤之一，其发病率居恶性肿瘤第三位。2015年中国癌症统计数据显示我国结直肠癌的发病率、死亡率在全部恶性肿瘤中均位居前五位，其中新发病例37.6/10万，死亡病例19.1/10万。然而早期结直肠癌症状并不明显，多数患者确诊时已是晚期。这类患者的5年生存率仅为7%，而早期的患者术后5年生存率则高达92%。尽管晚期治疗方法有所进步，但对于其他治疗选择的医疗需求仍然很高，特别是对于难治性转移性结直肠癌的患者。瑞格非尼是首个也是目前唯一一个经两项Ⅲ期临床试验证明，在既往接受过治疗的转移性结直肠癌患者中能够延长总体生存期的多激酶抑制剂。

　　胃肠道间质瘤（GIST）是一类起源于消化道间叶组织的癌症，近年来其患病率呈增加的趋势。GIST对传统放射治疗和化学治疗均不敏感，随着新型分子靶向药物的出现，GIST的治疗取得了巨大进步。但对于接受现有已获批治疗但仍发生疾病恶化的GIST患者，还缺乏其他有效的治疗。GRID研究证明瑞格非尼用于经甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼治疗后发生疾病进展的GIST患者中，与安慰剂相比能够显著改善无进展生存期（PFS）。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞戈非尼/瑞格菲尼(REGORAFENIB)可以用来治疗肝癌患者吗？

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