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阿西替尼(axitinib)的标准剂量为5mg每天二次,最小剂量2mg每天二次,最大剂量10mg每天二次,空腹或随餐口服,半衰期3.2小时,服用2-3天后到达稳态血药浓度,约为第1天的1.4倍。
强CYP3A4/5抑制剂如酮康唑等会明显增加阿西替尼(axitinib)的血药浓度,需要减低阿西替尼(axitinib)的剂量;强CYP3A4/5诱导剂如利福平等会明显降低阿西替尼(axitinib)的血药浓度,应避免使用;抗酸药如雷贝拉唑等会降低阿西替尼(axitinib)的血药浓度,但无需调整剂量。
阿西替尼(axitinib)治疗肾癌的AXIS三期临床试验中,高血压是最常见的药物相关副作用,所有级别高血压比例40.4%,3级以上高血压比例15.3%。在没有服用降压药的情况下,服用阿西替尼(axitinib)四天后开始血压升高,收缩压≥150毫米汞柱或舒张压≥100毫米汞柱的中位发生时间为15.7天。
高血压将导致患者出现头痛、头晕、注意力不集中、记忆力减退、肢体麻木、夜尿增多、心悸、胸闷和乏力等症状,严重者发生心、脑、肾等器官的损害和病变,如中风、心梗和肾衰等。对阿西替尼(axitinib)剂量进行个体化调整,可提高患者的生存质量和服药依从性,进而延长生存期。
药厂是推荐从标准量开始,吃二周后根据副作用调整剂量从病友们的实际使用情况看,从4mg*2开始比较合适5mg*2偏大,另外阿西替尼(axitinib)的血药浓度只要2天就到达稳态,停药1天多就清0,有医生推荐吃2天停1天。除此之外的间歇方案都不推荐,要么减量后连续吃。
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