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他拉唑帕尼Talzenna(talazoparib)是第四款上市的PARP抑制剂,辉瑞公司生产研发,于2018年10月由美国FDA批准上市,用于治疗BRCA突变、HER2阴性晚期或转移乳腺癌的患者,成为第二个治疗该类型患者的PARP抑制剂。他拉唑帕尼除了可以和其它PARP抑制剂一样,抑制PARP酶,使肿瘤细胞缺乏修复途径死亡外,还可以将PARP酶固定在DNA损伤点,特殊的双重作用机理,使他拉唑帕尼效果更强。
这项批准是基于名为EMBRACA的开放标签,3期临床试验的结果。在这项研究中,431名患者以2:1的比例接受他拉唑帕尼或医生选择的化疗方案的治疗。所有患者需要携带生殖系BRCA突变。
试验结果表明,接受他拉唑帕尼talazoparib治疗的患者与接受化疗的患者相比,无进展生存期(PFS)显著延长,他拉唑帕尼talazoparib组中位PFS为8.6个月,化疗组中位PFS为5.6个月(HR 0.54, 95% CI: 0.41, 0.71; p<0.0001)。这表示他拉唑帕尼talazoparib将疾病进展风险降低了46%。而且,他拉唑帕尼talazoparib组的客观缓解率为62.6%,是化疗组(27.2%)的两倍以上(p<0.0001)。
他拉唑帕尼任何等级的最常见(≥20%)不良反应为:疲劳,贫血,恶心,中性粒细胞减少,头痛,血小板减少,呕吐,脱发,腹泻,食欲减退。最常见的实验室异常(≥25%)是:血红蛋白,血小板,中性粒细胞,淋巴细胞,白细胞和钙减少。葡萄糖,丙氨酸氨基转移酶,天冬氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶增加。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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