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肺癌的靶向治疗可以分为两类，一类是单克隆抗体，另一类是以表皮生长因子受体激酶抑制剂为代表的小分子化合物。
单克隆抗体的代表药物是贝伐珠单抗，在国内尚未上市，但已获得FDA批准。是一种抗血管内皮生长因子受体的单克隆抗体，与化疗药物联用可作为非小细胞肺癌的一线药物。这些药物的作用原理是阻断肿瘤血管生成，从而切断为癌细胞提供营养供应的管道，抑制肿瘤细胞的生长。同样抑制肿瘤血管生成的药物是血管内皮抑素，这是我国正在研究的药物。它的商品名是Endo，抑制血管内皮细胞的生长，大大抑制血管生成。与化疗药物合用，还能抑制肿瘤病灶的进一步发展，提高化疗效果。另一种药物是西妥昔单抗，它是一种抗表皮生长因子受体的单克隆抗体。其与长春瑞滨、顺铂联合应用可提高晚期非小细胞肺癌的治疗效果。
另一类是小分子化合物，其中最具代表性的是在国内上市数年的表皮生长因子鸟氨酸酶受体抑制剂易瑞沙和特罗凯。这两种药物基本用于非小细胞肺癌的二线治疗或二线治疗后。许多研究表明，表皮生长因子受体突变的患者对这些药物有非常好的效果，临床特点是对女性、不吸烟者、腺癌和东方人有较好的效果。虽然对鳞状细胞癌或大量吸烟的患者也有效，但有效率远低于不吸烟者、女性和腺癌患者。
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