托法替尼治疗类风湿关节炎，巴瑞替尼适应症

　　类风湿关节炎（RA）是一种病因未明的慢性、以炎性滑膜炎为主的系统性疾病。其特征是手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性关节炎症，经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子阳性，可以导致关节畸形及功能丧失。

　　据中新网报道目前中国类风湿关节炎的发病率为0.3%-0.4%，因此我国目前的类风湿关节炎患者人数有500万之多。倘若类风湿关节炎患者得不到有效的治疗，那么最终的影响将是终生残废。据有关部门统计我国类风湿关节炎的致残率高达7成。

　　类风湿关节炎，是一种会导致患者畸形的严重慢性疾病，它的病程长，致残率高。但由于对类风湿关节炎仍然存在知晓率低、就诊率低、治疗率低的“三低状况”，许多患者未能在疾病的早期阶段寻求到正规治疗。这不仅危害患者的生命健康，也对患者的家庭带来沉重的经济负担。

　　目前，我国类风湿关节炎的发病率逐年升高，严重影响到人们的生活质量以及家庭生活，让患者痛不欲生。此外类风湿关节炎还会加重国民经济的负担。美国曾经做了一个调查，每年类风湿关节炎及类风湿相关治疗的费用占其GDP的1%。中国目前虽尚无数据，但初步估计我国由该病带来的损失不比美国少。

　　巴瑞克替尼（olumiant）是一种选择性JAK2和JAK1抑制剂，对Janus Kinase,jak3or TYK2效力少。该激酶及其相关的信号转导和转录激活因子（JAK-STAT）是控制细胞因子与I型和II型细胞因子受体信号传导的幅度和持续时间的主要细胞内途径。这些受体缺乏能够介导的内在酶活性信号转导；Janus激酶\信号传导及转录激活因子是通过JAK酶磷酸化，导致STAT活化。几种炎症因子参与RA的发病机制，包括IL-6、粒细胞巨噬细胞集落刺激因子、（GM-CSF）因子。干扰素信号通过JAK-STAT信号通路。因此， JAK1和JAK2抑制剂可靶向作用多个RA相关的细胞因子通路，从而可以减少炎症细胞关键免疫细胞的活化和增殖。 巴瑞克替尼对JAK3没有作用。JAK3可能是与普通γ链受体有关。常见的γ链的细胞因子包括IL-15和IL-21，主要作用调淋巴细胞活化、功能和增殖。

　　适应症：用于成年人治疗中度至重度活动性类风湿关节炎（RA），患者对于一个或多个抗风湿药物不耐受可采用本品治疗，本品可单药治疗或与甲氨蝶呤联合治疗。巴瑞克替尼治疗银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮等疾病的疗效，目前均处于II期临床阶段。

　　用法用量：口服，每日1次，日剂量为4mg,对于年龄大于75周岁且具有慢性复发性感染史的患者，推荐日剂量2mg,每日1次，对于采用日剂量4mg治疗的患者，如病情已取得持续控制，可将日剂量改为2mg.如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：巴瑞克替尼(BARICITINIB)是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂？

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