Relugolix可以显著缓解女性子宫内膜异位症相关疼痛？

　　近期，Myovant Sciences公司宣布，其在研的药物瑞卢戈利联合治疗子宫内膜异位症相关疼痛的3期临床试验中疗效喜人，痛经完全缓解率为75.2% ，而非痛经缓解率为66.0%。此外，瑞卢戈利治疗晚期前列腺的新药上市申请也已向FDA提交。不同于亮丙瑞林（Leuprolide）的给药方式，瑞卢戈利（120 mg）只需每日口服一次即可。

　　瑞卢戈利是一种口服非肽类活性的促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂。它可结合并阻断垂体前叶中的GnRH受体，从而降低女性卵巢生成的雌激素水平；可以减少睾酮的产生，睾酮主要是刺激前列腺癌发生发展的激素；也可以减少卵巢雌二醇的生成，这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的发生。2019年1月，瑞卢戈利获日本PMDA批准，用于缓解子宫肌瘤相关的月经过多、下腹痛、腰酸及贫血等症状。这是日本PMDA首次批准用于治疗子宫肌瘤的GnRH受体拮抗剂类药物。

　　子宫内膜异位是指本该生长在子宫腔内的内膜细胞，经由输卵管进入盆腔异位生长。而子宫外的子宫内膜样组织可导致慢性炎症，并可导致瘢痕形成和粘连。

　　与子宫内膜异位症相关的症状包括痛经和慢性盆腔疼痛、排卵期疼痛、性交期间或性交后疼痛、大量出血、疲劳和不孕。据估计，全球约有2亿女性受到影响。对于子宫内膜异位相关的疼痛，一线治疗方案包括激素避孕药和非处方止痛药。一般是在更严重的情况下使用GnRH激动剂，如醋酸亮丙瑞林用于短期治疗，不少患者在现有疗法上都需要进一步的治疗。

　　瑞卢戈利组合疗法每片包含瑞卢戈利（40 mg），雌二醇（1.0 mg），以及醋酸炔诺酮（0.5 mg）。在SPIRIT 2的主要终点分析中，接受瑞卢戈利组合疗法治疗的女性有75.2％实现了有临床意义的痛经缓解，而安慰剂组仅有30.4％。对于非月经期盆腔痛者亚组，瑞卢戈利组合疗法使66%的患者实现了有临床意义的疼痛缓解，安慰组为42.6%。平均而言，接受瑞卢戈利复方疗法治疗的患者的痛经数字评定量表评分从7.2分（重度疼痛）降至1.7分（轻度疼痛），降幅达到75.1%。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 瑞卢戈利