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考比替尼Cotellic口服片是罗氏公司开发的一款口服靶向抗癌药,获美国FDA及欧盟批准,联合罗氏自身已上市的抗癌药威罗菲尼Zelboraf(Vemurafenib),用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。考比替尼Cotellic是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态。考比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通路传导。
考比替尼在黑色素瘤和结直肠癌患者中的应用是怎样的?
(1)黑色素瘤
威罗非尼联合考比替尼治疗BRAF突变的晚期黑色素瘤患者,无进展生存期PFS为12.3个月,比威罗非尼单药组(PFS7.2月)延长5个月!
(2)结直肠癌
PDL1单抗阿特朱单抗联合考比替尼治疗KRAS突变的结直肠癌患者,有效率ORR是20%。试验中也包含微卫星稳定MSS的结直肠癌患者,此类患者单用免疫治疗的疗效一般,但联合考比替尼后可以改善免疫微环境来提高MSS患者的整体免疫疗效。
对考比替尼Cotellic最常见不良反应(≥20%)是腹泻, 光敏反应,恶心,发热,和呕吐。最常见(≥5%) 3-4级实验室异常是增高的GGT,增高的CPK,低磷血症,增高的ALT,淋巴细胞减少,增高的AST,增高的碱性磷酸酶,低钠血症。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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