抗癫痫药氨己烯酸塞布力的作用机制和不良反应是什么？

时间：2022.06.05作者： 浏览次数：324

氨己烯酸在20世纪80年代被开发的，是一种用于治疗癫痫的药物，它是一种不可逆的γ-氨基丁酸氨基转移酶（GABA-AT）抑制剂，GABA-AT是负责GABA分解代谢的酶，抑制GABA-AT可以导致大脑中GABA水平升高，从而抑制大脑的癫痫样电活动。

　　氨己烯酸于1989年在英国被批准用于治疗癫痫，2009年8月21日在美国获得批准。2019年5月29日，在中国国家卫健委、工业和信息化部、国家药品监督管理局联合发布《第二批临床急需境外新药名单》中，其中列入了氨己烯酸散剂(Sabril)，适应证为：1个月到2岁婴儿的婴儿痉挛症(IS)与其他疗法一起用于治疗10岁及以上成年人和儿童的难治性复杂部分发作性癫痫(CPS)。列为临床急需原因为“儿童用药和罕见病用药”。

　　氨己烯酸的适应症

　　①癫痫的治疗：在加拿大，氨己烯酸被批准用作药物难治性癫痫、复杂部分性发作、继发性双侧强直-阵挛癫痫发作的添加治疗以及单药治疗用于West综合征中婴儿痉挛发作。截至2003年，氨己烯酸在墨西哥被批准用于常规治疗（辅助或单药治疗）不能有效控制的癫痫发作和最近新诊断的没有尝试过其他药物（单药治疗）的患者，也适用于继发性双侧强直-阵挛发作、部分性发作和West综合征的单药治疗。美国FDA于2009年8月21日批准氨己烯酸的两项新药申请，该药物适用于一个月至两岁的婴儿痉挛症患者，其潜在获益大于视力缺损的潜在风险，并用于对几种替代治疗效果不佳且潜在获益超过视力缺损风险的难治性复杂部分性发作（CPS）成年患者。

　　②其他：氨己烯酸还用于治疗琥珀酸半醛脱氢酶缺乏症（SSADHD）的癫痫发作，SSADHD是一种先天性GABA代谢缺陷，造成γ-羟基丁酸（GHB）的累积，导致智力障碍、肌张力低下、癫痫发作、言语障碍和共济失调，氨己烯酸通过抑制GABA转氨酶来降低GHB水平。

　　氨己烯酸的不良反应

　　①中枢神经系统：嗜睡、头痛、头晕、紧张、抑郁、记忆障碍、复视、攻击行为、共济失调、眩晕、多动症、视力丧失、混乱、失眠、注意力受损、人格问题。一些患者在氨己烯酸治疗过程中出现精神症状，成人比儿童更常见。可发生在既往无精神病史的患者中。其他罕见的中枢神经系统副作用包括焦虑、情绪不稳定、烦躁、震颤、步态异常和言语障碍。

　　②胃肠道反应：腹痛、便秘、呕吐、和恶心。

　　③非特异症状：疲劳、体重增加、虚弱。