奥希替尼联合化疗一线治疗，印度azd9291靶向药奥希替尼

国家药监局批准奥西替尼（泰瑞沙，AZD9291）用于EGFR突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）一线治疗。对于国内肺癌患者来说，这是一个里程碑式的突破，他们将迎来更安全、高效的一线靶向治疗新选择。肺癌是中国第一大癌症，每年我国约有70万新诊断的肺癌病例，其中，高达40%的非小细胞肺癌患者都存在EGFR突变，这种突变多发生于不吸烟、非小细胞腺癌、女性及亚裔患者。虽然，现在医学还难以将突变的基因恢复正常，但是已可通过使用药物来阻断癌细胞的信号传导，从而阻止癌细胞的生长。这就是“靶向治疗”，药物像子弹一样，瞄准作用靶点，并精确与之结合，从而治疗癌症。

　　截至目前，肺癌靶向药已从最初的一代发展到二代、三代。其中，第一代靶向治疗药物，包括吉非替尼（易瑞沙）、厄洛替尼、埃克替尼等，它们与靶点的结合并不牢固，结合一段时间就分开了，因此被称为可逆的靶向药物。而以阿法替尼为代表的二代靶向治疗药物会不可逆地与靶点结合，相比一代作用靶点更广泛，但同时也抑制了EGFR的正常功能，副作用较明显，从而限制了临床应用。而第三代靶向药物则作用于“EGFR T790M”基因突变，正是这个突变，导致了一、二代药物发生耐药。作为第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，奥西替尼是全球首个用于EGFR T790M耐药突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的药物，它不仅对EGFR-TKI敏感型及EGFR T790M耐药突变均有抑制作用，而且，针对脑转移癌也有效。

　　奥西替尼作为一线疗法，对患者意味着什么？安全、高效是奥西替尼的两大特质。针对EGFR T790M突变患者，奥西替尼创造了90%的肿瘤控制率，同时约60%具有该突变的患者肿瘤明显缩小。2018年1月，权威医学期刊《新英格兰医学杂志》公布了FLAURA的临床数据。在这项3期临床试验中，奥西替尼的一线抗癌疗效得到了验证。研究人员们招募了一批初治的癌症患者，他们均为EGFR突变的晚期或转移性非小细胞肺癌患者。这些患者被分为两组，一组接受奥西替尼治疗，对照组则接受当下的一线EGFR TKI（易瑞沙）治疗。

　　研究结果表明，对照组的患者其中位无进展生存期为10.2个月，而奥西替尼组的患者其数据为18.9个月，得到了显着的延长（P < 0.0001），这也抵达了该研究的主要临床终点。中国亚组患者与全球数据基本一致。并且，研究显示，奥西替尼在晚期非小细胞肺癌（NSCLC）中枢神经系统（CNS）转移患者中表现出良好的疗效和可控的毒性。由此可见，奥西替尼直接用于一线治疗疗效更好，能更显着地延长生存期，改善患者的生活质量。

　　奥西替尼耐药怎么办？

　　耐药是靶向药物的“通病”，奥西替尼一线使用出现耐药该怎么办呢？对此，阿斯利康在2018年10月19日发现奥西替尼耐药机制主要与MET扩增和EGFR C797S突变有关，而未出现EGFR-T790M导致的获得性耐药。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：奥西替尼/奥希替尼(AZD9291)治疗肺癌患者的效果怎么样？

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