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卡马替尼是第一个也是目前唯一一个获批用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)MET外显子14跳跃突变的激酶抑制剂。该批准是根据客观缓解率和缓解持续时间在加速下获得批准,继续批准该适应症还要取决于验证性试验中临床益处。卡马替尼(capmatinib)代号为INC280.c-Met是表达在细胞表面的受体,其配体为肝细胞生长因子(hepatocyte growth factor,HGF)。卡马替尼早在多年前就已涉及到临床试验,在抑制MET领域方面,占据一席之地。
2020年2月11日,美国FDA授予MET靶向药卡马替尼优先审批资格,时隔3个月,卡马替尼已于美国时间2020年5月6日获批用于治疗MET外显子14跳跃突变的NSCLC.卡马替尼是一种高选择性的MET抑制剂,可特异性的抑制MET外显子14跳跃。在卡马替尼获批前,并无相应靶向药获批上市。
全球每年新诊断肺癌发病率约有200万,非小细胞肺癌(NSCLC)约占85%,这其中又有70%的患者存在基因突变。NSCLC是一种复杂的疾病,具有许多节点的不同突变,一旦发生突变,便会促进癌症增长。MET外显子14跳跃突变是一种公认的致癌驱动因子,约占新诊断病例的3%—4%。
卡马替尼获批适应症及用法用量
2020年5月6日,美国FDA加速批准激酶抑制剂卡马替尼用于治疗MET外显子14跳跃突变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
用法用量:口服400mg,每天两次,与食物同服或不同服均可。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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