吉非替尼移植的人肿瘤细胞衍生系中广泛抑制肿瘤生长

易瑞沙是表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶的选择性抑制剂，这种酶通常在上皮来源的实体瘤中表达。抑制 EGFR 酪氨酸激酶活性会阻碍肿瘤生长、转运和血管生成，并增加肿瘤细胞凋亡。在体内，吉非替尼广泛抑制裸鼠异种移植人肿瘤细胞衍生系中的肿瘤生长，并增强化学疗法、放射疗法和激素疗法的抗肿瘤活性。在临床试验中，吉非替尼在一些晚期或转移性非小细胞肺癌中显示出客观的抗肿瘤反应并改善了疾病相关症状。

剂量

本品的推荐成人剂量为 250 毫克（1 片），每日一次，口服，空腹或随餐服用。

如果吞咽困难，可将片剂分散在半杯饮用水（非碳酸饮料）中，不得使用其他液体。将药片倒入水中，不要压碎，混合直至完全崩解（约 10 分钟），然后立即饮用液体。用半杯水冲洗杯子并饮用。该溶液也可以通过鼻胃管给药。

以下情况无需调整剂量：年龄、体重、性别、种族、肾功能、肝移植引起的中度至重度肝损伤。

剂量调整：当患者出现无法忍受的腹泻或皮肤不良反应时，可暂停治疗（最长 14 天），然后以每天 250 毫克的剂量恢复。

药物作用

人肝微粒体的体外实验表明，吉非替尼主要由肝细胞色素 P-450 谱系的 CYP 3A4 代谢。因此，吉非替尼可能与诱导、抑制或代谢相同肝酶的药物相互作用。动物研究表明吉非替尼几乎没有酶促诱导作用，体外研究表明吉非替尼对CYP 2D6的抑制作用有限。

吉非替尼存在或可能存在临床显着药物相互作用的药物或药物类别如下： 影响吉非替尼的药物：已证实的相互作用 - 抑制药物：在健康志愿者中 吉非替尼与伊曲康唑（一种 CYP 3A4 抑制剂）的共同给药可增加患者中吉非替尼的平均 AUC 为 80%。由于药物不良反应与剂量和暴露有关，因此这种增加可能具有临床意义。虽然尚未进行与其他CYP 3A4抑制剂的相互作用研究，但酮康唑、克霉唑、利托那韦等药物也可能抑制吉非替尼的代谢。

增加胃酸碱度的药物

在一项针对健康志愿者的临床研究中，吉非替尼的平均 AUC 降低了 47%，一种药物显着且持续地将胃 pH 升高至≥（大于或等于）5，这可能会降低吉非替尼。非替尼的作用。

利福平：在健康志愿者中，吉非替尼与利福平（一种已知的 CYP 3A4 强效诱导剂）共同给药导致平均 AUC 下降 83%。

理论上可能相互作用的药物 - 其他 CYP 3A4 诱导剂：诱导 CYP 3A4 活性的物质可能会增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此，与苯妥英、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等 CYP 3A4 诱导剂合用可能会降低疗效。

吉非替尼对其他药物的影响：经证实的相互作用 - 通过 CYP 2D6 代谢的药物：在一项临床试验中，吉非替尼与美托洛尔（一种 CYP 2D6 酶底物）联合使用，美托洛尔的暴露量增加了 35%。吉非替尼与其他经CYP 2D6代谢的药物合用可能会增加后者的血药浓度。

具有理论潜在相互作用的药物 - 华法林：尽管迄今为止尚未进行正式的药物相互作用研究，但据报道，一些服用华法林的患者 INR 增加和/或出血。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的变化。

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