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目前美国和中国食品药品监督管理局批准的肝癌靶向药物共有三种，按审批时间顺序依次为索拉非尼、瑞戈非尼和乐伐替尼，其中索拉非尼和乐伐替尼瓦替尼为肝癌一线瑞戈非尼是肝癌的二线药物。因此，肝癌的靶向治疗也是如何选择以上三种药物的问题。既然一线药物是索拉非尼和乐伐替尼，这是从这两种药物中选择哪个药物的问题，那么问题来了，索拉非尼和乐伐替尼哪个药物更好？
在一项临床试验中，比较了索拉非尼和乐伐替尼，客观有效率（收缩率）乐伐替尼为40%，索拉非尼为13%，疾病控制率（收缩+稳定）乐伐替尼为73. 8%，索拉非尼为58.4%，乐伐替尼总生存率为13.6个月，索拉非尼为12.3个月，这三个指标是衡量疗效的主要指标药物的疗效，既然乐伐替尼在这三个指标上都优于索拉非尼，所以首选的肝癌靶向药物当然是乐伐替尼而不是索拉非尼。事实上，乐伐替尼在中国肝癌患者中的疗效优于索拉非尼，因此乐伐替尼更适合中国肝癌患者。除了疗效外，还取决于两种药物的副作用。从临床试验数据来看，两种药物的副作用发生率相似，但发生的类型不同。乐伐替尼组高血压发病率较高，而索拉非聂氏手足综合征发病率较高。
有人说我先用索拉非尼，耐药后再用乐伐替尼。这个可以吗？其实先吃索拉非尼可以把肿瘤缩小的概率降低到10%以下，也就是说一开始是没有效果的，然后就没有耐药性了，肝癌生长很快，一旦第一选择错了，后续治疗就会错失良机。因此，肝癌的靶向药物应选择乐伐替尼而非索拉非尼，乐伐替尼耐药后应选择瑞戈非尼或卡博替尼（c-met扩增的首选）或瘦毒素。 ，后两种药物尚未获得美国FDA的批准，但3期临床试验显示出良好的效果。综上所述，乐伐替尼是肝癌靶向药物选择的首选，如果出现耐药则使用瑞戈非尼。
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