生产厂家孟加拉伊思达成分活性成份为甲磺酸奥希替尼性状

制造商

伊斯达孟加拉国

元素

本品的有效成分是甲磺酸奥希替尼

性状

甲磺酸奥希替尼片剂 80mg：一侧印有“AZ”和“80”，另一侧为空白。

适应症

本品适用于既往表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗期间或之后出现疾病进展且经检测证实突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者的治疗。

剂量

该产品的推荐剂量为每天 80 毫克，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。如果您错过了该产品的剂量，您应该补足该产品，除非下一剂在 12 小时内。该产品应每天在同一时间服用，餐后或空腹服用。根据个体患者的安全性和耐受性，可以暂停或减少剂量调整。如果需要减量，剂量应减至 40 mg，每天一次。

不良反应

皮肤：奥希替尼可引起大疱性皮肤病，其特征是正常皮肤上出现水疱或红斑。水泡破裂后，可能会出现糜烂、结痂、脱屑等症状。

一般来说，停药和使用皮质类固醇（如氢化可的松）后症状会迅速改善。

此外，奥希替尼还可引起全身皮肤变黑、口腔炎症，以及手指皮肤瘙痒、疼痛、撕裂等症状；

消化系统：奥希替尼可引起口腔溃疡、食欲下降、腹痛、腹泻、便血、便秘、肺气肿、肝功能异常等消化系统症状和损伤，因此患者在治疗期间应避免咖啡因、酒精、牛奶制品和辛辣食物，需要少食多餐，监测肝功能；

呼吸系统：间质性肺病和肺炎是使用奥希替尼后常见的并发症。其机制可能是奥希替尼抑制了气管上皮细胞的生长，同时抑制了气管上皮细胞的生长和损伤修复，从而加重了肺损伤。

一般来说，接受过泼尼松等皮质类固醇治疗的患者再次给药后副作用较少。

但奥希替尼的说明书明确指出，如果患者在服药后被诊断患有间质性肺病，应永久停药并采取必要的治疗措施；

心血管系统：奥希替尼抑制 PI3K 信号传导，PI3​​K 是一种延长心脏衰老过程的基因，导致心电图 QT 间期延长。

如果不及时治疗，患者可能会出现频繁晕厥和心脏骤停等严重反应。

因此，有QT间期延长风险的患者在使用该药时需要进行心电图检查，并应使用美托洛尔等β受体阻滞剂进行治疗。

患有严重心律失常（如尖端扭转型室速和多形性室性心动过速）的患者应考虑永久停药。

此外，奥希替尼可能导致心脏射血分数降低、心力衰竭和心肌炎。

忌讳

对活性成分或任何赋形剂过敏。该产品不应与圣约翰草一起服用（参见[药物相互作用]）。

储存方法

储存在 30°C 以下。

为人

在先前的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗期间或之后确认突变阳性疾病进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 () 成年患者

药物相互作用

药代动力学相互作用的强效诱导剂可能导致水杨酸暴露减少。该产品可能会增加接触 BCRP 底物的机会。增加奥希替尼血浆浓度的活性物质的体外研究证实，该产品主要通过 I 期代谢。在临床药代动力学研究中，与强效抑制剂伊曲康唑联合给药没有临床意义影响（对本品暴露量的曲线下面积（AUC）增加 24%，Cmax 降低 20%）。因此，抑制剂不太可能对本产品的暴露产生影响。尚未鉴定出催化该产品的其他酶。降低奥希替尼血浆浓度的活性物质在临床药代动力学研究中，利福平的同时给药（每天一次，共 21 天）使奥希替尼的稳态 AUC 降低了 78%。同样，代谢物的 AUC 和 Cmax 暴露量分别下降了 82% 和 78%。建议避免同时使用本品和强效诱导剂（如苯妥英、利福平和卡马西平）。吡哆醇的中度诱导剂（如波生坦、依非韦伦、依曲韦林和莫达非尼）也可减少吡哆醇的暴露，因此应谨慎使用，并尽可能避免使用。当奥希替尼与奥希替尼的强诱导剂不可避免同时给药时，需要每天增加奥希替尼的剂量。停用强诱导剂三周后，奥希替尼的剂量可恢复至每天 80 mg。本品禁止与圣约翰草合用（见【禁忌】）。抑酸药物对奥希替尼的影响 在临床药代动力学研究中，奥美拉唑的同时给药对该产品的暴露没有临床相关影响。本品可与改变胃液 pH 值的药物联合使用，不受任何限制。

有效期

36 个月

剂型

胶囊

预防措施

服用奥希替尼前最好确认突变状态，或EGFR的突变状态。

避免浪费宝贵的患者时间。

如果出现严重的副作用，需要服用处方药或非处方药，需要告诉主治医师，如果不能耐受奥希替尼的副作用，可以在征得医生同意的情况下减少奥希替尼的剂量，通常每天一次可减至40mg。

对奥希替尼的活性成分和赋形剂过敏的患者应停止使用奥希替尼。

奥希替尼不应与圣约翰草一起服用。

服用奥希替尼期间和停药后一个月内避免怀孕，并且在哺乳期妇女中禁用奥希替尼。