2010年全球重量级新药将失去专利保护，抗血栓药物成新看点

抗血栓药物已成为抗心脑血管和血液系统疾病的宠儿，利伐沙班和达比加群酯将成为2010年市场上最亮的抗血栓药物。

进入新世纪第二个10年后，全球许多重量级新药将失去专利保护，成为仿制药的竞争目标。据国外预测，2010年将有超过157亿美元的处方药面临仿制药的激烈竞争，其中新型口服给药系统制剂占比较大。

美国药物研究与制造商协会（美国）最新公布的一组数据显示，过去一年，会员在新药研发支出上投入503亿美元，创下全球药物研究652亿美元的历史新高。和开发支出。同样，进入药物临床试验的项目也是巨大的。从等待上市和进入III期临床试验的新药结果来看，任何新药剂型的出现都将导致某些疾病的治疗方向发生变化，引发市场洗牌。.

进入2010年之后，随着全球非肽类血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）专利到期，降压药市场的强劲增长将趋于放缓。在作用于心脑血管和血液系统的药物中，抗血栓药物将成为市场上的新亮点。抗血栓药物主要由抗血小板聚集、抗凝系统和激活纤溶酶的溶栓药物组成。抗血小板药物具有治疗和预防双重作用，是抗血栓药物的主要类别。根据IMS数据，2008年全球抗血栓药物市场规模为180亿美元，同比增长16%，而2009年的增长率仅为7.95%，达到195亿美元。血栓药物的增长率为7. 13%。预计2012-2015年真正能带动全球市场增长的新药优势将显露出来。

国外分析认为，2010年抗栓药物中，最有前景的药物是利伐沙班和达比加群酯。这两种新型口服抗凝剂被医学界誉为抗凝疗法，可能致命。性血栓预防领域的重大进展将成为心血管药物研发史上新的里程碑。随着这两款药物的成功上市，抗凝药物将在临床上得到更广泛的应用，该品类的总销售额将实现新的突破。

利伐沙班进入中国

利伐沙班 () 是世界上第一种口服直接 Xa 因子抑制剂，由拜耳/强生公司开发。2008年10月，获准以商品名在加拿大和欧盟上市。2009年3月，美国FDA顾问委员会一致认为利伐沙班的临床数据具有良好的获益风险比。目前，利伐沙班已在加拿大、欧盟、南美、中国、澳大利亚等国家和地区获批注册。2009年下半年，以为商品名的上市会议在中国召开。

利伐沙班作为一种新型口服抗凝药，是一种高选择性和竞争性药物，可以直接抑制游离状态的Xa因子，也可以抑制结合状态的Xa因子和凝血酶原活性，对血小板聚集有作用。没有直接影响。具有生物利用度高、治疗疾病谱广、量效关系稳定、口服给药方便、出血风险低等特点。其治疗窗宽、无需常规凝血功能监测等优点已成为临床迫切需要。对于临床医生来说，这也意味着可以简化术后抗凝治疗。

利伐沙班是一种用于预防和治疗静脉血栓形成的药物。临床上主要用于预防髋膝关节置换术后患者发生深静脉血栓（DVT）和肺栓塞（PE）。还可用于预防非瓣膜性房颤患者的脑卒中和非中枢神经系统栓塞，降低冠脉综合征复发风险。

骨科大手术后静脉血栓栓塞（VTE）的发生率较高，是患者围手术期死亡的主要原因之一，也是院内意外死亡的重要原因。在骨科大手术中预防VTE可以降低静脉血栓形成的风险，减轻患者的痛苦，减少医疗费用。此外，拜耳对利伐沙班在 2011 年获批用于房颤患者预防卒中抱有无限希望。目前我国对VTE的预处理概念相对不足，防治方法也存在局限性。2009年6月的《中国大型骨科手术静脉血栓栓塞预防指南》强调了常规VTE预防。

尽管如此，基于对药物治疗肝损伤的风险的担忧，美国 FDA 尚未颁发利伐沙班的销售许可证。从药物经济学的角度来看，一旦获得美国FDA的上市许可，利伐沙班有望成为继氯吡格雷之后心血管领域新的“重磅炸弹”品种。

B达比加群酯进入抗凝新行会

达比加群酯（ ）是德国勃林格殷格翰公司开发的具有多重特性的新型抗凝药物。2008年4月，首次以商品名在德国和英国上市。这是继华法林后 50 年内上市的首个新型口服抗凝药。这是抗凝治疗和预防潜在致命血栓形成领域的另一个里程碑。

达比加群酯是一种新型的合成直接凝血酶抑制剂、口服前药、非肽类凝血酶抑制剂。口服和胃肠道吸收后，在体内转化为具有直接抗凝活性的达比加群酯。药物与凝血酶的纤维蛋白特异性结合位点结合，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断凝血瀑布网络和血栓形成的最后一步。

凝血酶是一种细胞外胰岛素样丝氨酸蛋白酶，在凝血过程中起重要作用。一方面可将纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，参与不溶性血栓基质的形成；另一方面，它可以诱导血小板活化和聚集，进而触发一系列二级凝血级联反应。达比加群酯是一种前药，在体内转化为活性达比加群，通过直接抑制凝血酶发挥抗凝作用。

达比加群酯是一种具有多重特性的新型抗凝药物。它是口服的，有效的，不需要特殊的药物监测，并且药物相互作用较少。体外、体内试验和临床研究表明，本品具有良好的疗效和药代动力学特性，临床应用前景乐观。对预防深静脉血栓形成和肺栓塞有很好的效果。其成功上市是抗凝药物研究领域的重大突破。

目前，达比加群酯的适应症仅是预防关节置换术后血栓形成。其他适应症包括心房颤动、急性冠状动脉综合征、急性症状性静脉血栓形成和缺血性中风。它仍在临床实践中。研究。全世界每年约有 300 万人患有与房颤相关的中风。这种情况越来越严重，患者的致残率显着增加，一年内约有一半死亡。研究表明，达比加群酯不仅可以提供良好的卒中预防，而且出血风险较低，不需要常规监测。